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Détails sur les antibiotiques fluoroquinolones et les noms de médicaments

Le rythme de vie moderne affaiblit l'immunité humaine et les agents responsables des maladies infectieuses mutent et deviennent résistants aux principales préparations chimiques de la classe des pénicillines.

Cela est dû à l'usage irrationnel incontrôlé et à l'analphabétisme de la population en matière médicale.

La découverte des fluoroquinolones au milieu du siècle dernier vous permet de faire face avec succès à de nombreuses maladies dangereuses avec des conséquences négatives minimes pour le corps. Six médicaments modernes sont même inclus dans la liste des médicaments essentiels.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, leur action et leurs analogues

Un tableau complet de l'efficacité des agents antibactériens aidera le tableau ci-dessous. Les colonnes répertorient tous les noms commerciaux alternatifs pour les quinolones.

Les caractéristiques de la structure chimique de la substance active pendant une longue période n'ont pas permis d'obtenir des formes posologiques liquides de la série des fluoroquinolones et ont été produites uniquement sous forme de comprimés. L’industrie pharmaceutique moderne offre une solide sélection de gouttes, de pommades et d’autres types d’agents antimicrobiens.

Antibiotiques fluoroquinolones

Les composés en question sont des médicaments antimicrobiens hautement actifs contre les microorganismes Gram positifs et Gram négatifs (ce que l’on appelle le spectre large). Les antibiotiques au sens strict ne le sont pas, car ils sont obtenus par synthèse chimique. Mais, malgré les différences de structure, d’origine et d’absence d’analogues naturels, ils leur sont attribués en raison de leurs propriétés:

  • Performances bactéricides et bactériostatiques élevées dues à un mécanisme spécifique: l’enzyme ADN gyrase des microorganismes pathogènes est inhibée, ce qui empêche leur développement.
  • Le plus large spectre d’action antimicrobienne: ils sont actifs contre la plupart des bactéries gram-négatives et positives (y compris les anaérobies), les mycoplasmes et la chlamydia.
  • Haute biodisponibilité. Les substances actives en concentrations suffisantes pénètrent dans tous les tissus du corps, offrant un puissant effet thérapeutique.
  • Longue demi-vie et, par conséquent, effets post-antibiotiques. En raison de ces propriétés, les fluoroquinolones ne peuvent être prises plus de deux fois par jour.
  • Efficacité inégalée pour se débarrasser des infections systémiques, quelle que soit leur gravité, contractées à l'hôpital ou dans la communauté.
  • Bonne tolérabilité en raison de la faible gravité des effets indésirables.

Ces produits chimiques sont systématisés sur la base des différences de structure chimique et de spectre d'activité antimicrobienne.

Classification: quatre générations

Il n’existe pas de systématisation stricte et uniforme des produits chimiques de ce type. Ils sont divisés en fonction de la position et du nombre d'atomes de fluor dans une molécule en mono-, di- et trifluorochinolones, ainsi qu'en espèces respiratoires et fluorées.

Dans le processus de recherche et d'amélioration des premiers antibiotiques quinolones, 4 générations de lek ont ​​été obtenues. des moyens.

Quinolones non fluorées

Ceux-ci comprennent Negram, Nevigremon, Gramurin et Palin, obtenus à partir d’acides nalidixique, pipimidovoy et oxolinique. Les antibiotiques quinol sont les préparations chimiques de choix dans le traitement de l'inflammation bactérienne des voies urinaires, où ils atteignent la concentration maximale, car ils sont excrétés sous forme inchangée.

Ils sont efficaces contre les salmonelles, les shigelles, les klebsiella et les autres étérobactéries. Cependant, ils ne pénètrent pas bien dans les tissus, ce qui empêche l'utilisation de quinolones pour l'antibiothérapie systémique, limitée à certaines pathologies intestinales.

Les cocci à Gram positif, le bacille pyo-purulent et tous les anaérobies sont résistants. En outre, il existe plusieurs effets secondaires prononcés sous la forme d'anémie, de dyspepsie, de cytopénie et d'un effet néfaste sur le foie et les reins (la quinolone est contre-indiquée chez les patients présentant une pathologie diagnostiquée de ces organes).

Gram négatif

Près de deux décennies de recherche et d'expérimentation à améliorer ont conduit à la création de la deuxième génération de fluoroquinolones.

La première était la norfloxacine, obtenue en attachant un atome de fluor à la molécule (en position 6). La capacité de pénétrer dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans les tissus, lui a permis d’être utilisée pour traiter des infections systémiques déclenchées par Staphylococcus aureus, de nombreux microorganismes gram, et quelques bâtonnets gram +.

Les effets secondaires sont peu nombreux, ce qui contribue à une bonne tolérance du patient.

Respiratoire

Cette classe tire son nom de sa grande efficacité contre les maladies des voies respiratoires inférieures et supérieures. L'activité bactéricide contre les pneumocoques résistants (à la pénicilline et à ses dérivés) est une garantie de succès du traitement de la sinusite, de la pneumonie et de la bronchite au stade aigu. Dans la pratique médicale, on utilise la lévofloxacine (l'ofloxacine est un isomère pour gaucher), la sparfloxacine et la témafloxacine.

Leur biodisponibilité est de 100%, ce qui vous permet de traiter avec succès des maladies infectieuses de toute gravité.

Respiratoire anti-anaérobie

La moxifloxacine (Avelox) et l'hémifloxacine sont caractérisées par la même action bactéricide que les produits chimiques à base de fluoroquinolone du groupe précédent.


Ils suppriment l'activité vitale des pneumocoques résistants à la pénicilline et aux macrolides, bactéries anaérobies et atypiques (chlamydia et mycoplasmes). Efficace contre l'infection des voies respiratoires inférieures et supérieures, l'inflammation des tissus mous et de la peau.
Cela inclut également la Grepofloxacine, la Clinofloxacine, la Trovafloxacine et quelques autres. Cependant, au cours des essais cliniques, leur toxicité et, par conséquent, un grand nombre d’effets secondaires ont été identifiés. Par conséquent, ces noms ont été retirés du marché et ne sont plus utilisés dans la pratique médicale aujourd'hui.

Histoire de la création

La voie à suivre pour obtenir des médicaments modernes très efficaces de la classe des fluoroquinolones était assez longue.

Tout a commencé en 1962, lorsque l'acide nalidixique a été obtenu de manière aléatoire à partir de la chloroquine (une substance antipaludique).

À la suite de tests, ce composé a présenté une bioactivité modérée contre les bactéries à Gram négatif.

L'absorption par le tube digestif était également faible, ce qui ne permettait pas l'utilisation de l'acide nalidixique pour le traitement d'infections systémiques. Cependant, le médicament a atteint des concentrations élevées au stade de l'élimination du corps, ce qui lui a permis de traiter la sphère urogénitale et certaines maladies infectieuses de l'intestin. L'acide n'a pas été largement utilisé en clinique, car les microorganismes pathogènes ont rapidement développé une résistance à celui-ci.

Nalidixic, obtenu un peu plus tard, les acides pimémidique et oxolinique, ainsi que les médicaments à base de ceux-ci (Rosoxacin, Tsinoksatsin et autres) - antibiotiques quinolones. Leur faible efficacité a conduit les scientifiques à poursuivre leurs recherches et à créer des options plus efficaces. À la suite de nombreuses expériences en 1978, la norfloxacine a été synthétisée en attachant un atome de fluor à la molécule de quinolone. Son activité bactéricide élevée et sa biodisponibilité ont permis une plus large gamme d'utilisations. Les scientifiques s'intéressent vivement aux perspectives des fluoroquinolones et à leur amélioration.

Depuis le début des années 80, de nombreux médicaments ont été obtenus, dont 30 ont réussi les essais cliniques et 12 sont largement utilisés dans la pratique médicale.

Application par domaine de la médecine

La faible activité antimicrobienne et le spectre d'action trop étroit des médicaments de première génération limitent depuis longtemps l'utilisation des fluoroquinolones aux seules infections bactériennes urologiques et intestinales.

Cependant, des développements ultérieurs ont permis d’obtenir des médicaments très efficaces qui rivalisent aujourd’hui avec les antibactériens et les macrolides de la pénicilline. Les formules respiratoires fluorées modernes ont trouvé leur place dans divers domaines de la médecine:

Gastroentérologie

Les inflammations de l'intestin grêle causées par les entérobactéries ont été traitées avec succès avec Nevigramone.

Au fur et à mesure que des médicaments plus avancés de ce groupe, actifs contre la plupart des bacilles, sont créés, le champ d'application s'est élargi.

Vénéréologie et gynécologie

L'activité des comprimés antimicrobiens à base de fluoroquinolone dans la lutte contre de nombreux agents pathogènes (particulièrement atypiques) provoque une chimiothérapie réussie des infections sexuellement transmissibles (telles que la mycoplasmose, la chlamydia), ainsi que de la gonorrhée.

La vaginose bactérienne chez les femmes, causée par des souches résistantes à la pénicilline, répond également bien au traitement systémique et local.

Dermatologie

L'inflammation et l'intégrité de l'épiderme causées par les staphylocoques et les mycobactéries sont traitées avec des médicaments de classe appropriés (sparfloxacine).

Ils sont utilisés à la fois de manière systémique (comprimés, injections) et pour un usage local.

Otolaryngologie

Les préparations chimiques de troisième génération, très efficaces contre la grande majorité des bacilles pathogènes, sont largement utilisées pour le traitement des organes ORL. L'inflammation des sinus paranasaux (sinusite) est rapidement stoppée par la lévofloxacine et ses analogues.

Si la maladie est causée par des souches de micro-organismes résistants à la plupart des fluoroquinolones, il est recommandé d’utiliser de la Moxy ou de l’hémifloxacine.

Ophtalmologie

Pendant assez longtemps, les scientifiques n’ont pas réussi à obtenir des composés chimiques stables, adaptés à la création de formes posologiques liquides. Cela rendait difficile l'utilisation de fluoroquinolones en tant que médicaments topiques. Cependant, en améliorant davantage les formules, il était possible d'obtenir des pommades et des gouttes oculaires.

La loméfloxacine, la lévofloxacine et la moxifloxacine sont indiquées pour le traitement de la conjonctivite, de la kératite, des processus inflammatoires postopératoires et pour la prévention de ces derniers.

Pneumologie

Les comprimés de fluoroquinolone et d'autres formes galéniques, appelées respiratoires, sont excellents pour soulager l'inflammation des voies respiratoires inférieures et supérieures provoquée par le pneumocoque. Lorsqu'elles sont infectées par des souches de macrolides et résistantes à la pénicilline, la gémifloxacine et la moxifloxacine sont généralement prescrites. Ils sont caractérisés par une faible toxicité et sont bien tolérés. La loméfloxacine et la sparfloxacine sont utilisées avec succès en chimiothérapie complexe de la tuberculose. Ce dernier cause toutefois plus souvent des effets négatifs (photodermatite).

Urologie et Néphrologie

Les fluoroquinolones sont les médicaments de choix dans la lutte contre les maladies infectieuses du système urinaire. Ils combattent efficacement les agents pathogènes à Gram positif et à négatif, y compris ceux qui résistent à d'autres groupes d'agents antibactériens.

Contrairement aux antibiotiques quinoliques, les médicaments 2 et les générations suivantes ne sont pas toxiques pour les reins. Étant donné que les effets secondaires sont légers, la Ciprofloxacine, la Norfloxacine, la Loméfloxacine, l’Ofloxacine et la Lévofloxacine sont bien tolérés par les patients. Nommé sous forme de comprimés et de solutions injectables.

Thérapie

Comme tous les médicaments antibactériens, les préparations chimiques de ce groupe nécessitent une utilisation prudente sous contrôle médical. Ils ne peuvent être attribués que par un spécialiste capable de calculer correctement la dose et la durée du déroulement de l'administration. L'indépendance dans la sélection et l'annulation n'est pas autorisée ici.

Des indications

Un résultat positif de la thérapie antibiotique dépend en grande partie de l'identification correcte de l'agent pathogène. Les fluoroquinolones sont très actives contre la microflore pathogène suivante:

  • Gram négatif - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, agent pathogène de l'anthrax, Pseudomonas aeruginosa et autres.
  • Gram positif - streptocoques, clostridia, legionella et autres.
  • Mycobactéries, y compris les bacilles tuberculeux.

Cette activité antibactérienne aussi diversifiée contribue à une utilisation généralisée dans divers domaines de la médecine. Les médicaments à base de fluoroquinolone permettent de traiter avec succès les infections de la région urogénitale, les maladies sexuellement transmissibles, la pneumonie (y compris atypique), les exacerbations de bronchite chronique, les inflammations des sinus paranasaux, les maladies ophtalmiques de la genèse bactérienne, les ostéomyélites, l'entérocolite, les lésions profondes de la peau, accompagnées d'inhalation.

La liste des maladies pouvant être traitées avec des fluoroquinolones est très longue. De plus, ces médicaments sont optimaux en cas d’inefficacité de la pénicilline et des macrolides, ainsi que dans les formes sévères de fuites.

Contre-indications

Pour que l’antibiothérapie apporte un bénéfice exclusif, il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications de ce groupe de préparations chimiques. Les acides nalidixiques et oxoliniques sont toxiques pour les reins et leur utilisation est donc interdite aux personnes présentant une insuffisance rénale. Les médicaments plus modernes ont également plusieurs limitations strictes.

La série d'antibiotiques fluoroquinolones a un effet tératogène (provoque des mutations et des anomalies du développement intra-utérin) et est donc interdite pendant la grossesse. Pendant la période de lactation, un gonflement de la fontanelle et de l'hydrocéphalie chez le nouveau-né peut être provoqué.

Chez les enfants jeunes et d'âge moyen, la croissance des os ralentit sous l'influence de ces produits chimiques. Ils ne peuvent donc être prescrits qu'en dernier recours (lorsque les avantages thérapeutiques l'emportent sur les inconvénients possibles). Les personnes âgées ont un risque accru de rupture du tendon. De plus, il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de comprimés antimicrobiens dans les cas de syndrome convulsif diagnostiqué.

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Antibiotiques fluoroquinolones

Les fluoroquinolones sont un antibiotique à large spectre. La microflore à Gram négatif, à Gram positif et atypique présente une sensibilité aux médicaments contenant des antibiotiques de la liste des fluoroquinolones.

Groupe fluoroquinolone

Les fluoroquinolones sont un groupe de médicaments antibactériens obtenus par la fluoration (en ajoutant des atomes de fluor) de la molécule de quinolone - les acides oxolinique, nalidixique et pipemidovoy. Les antibiotiques sont entrés dans la pratique médicale dans les années 80 du siècle dernier.

Les fluoroquinolones ont un effet bactéricide et inhibent l’activité de plusieurs enzymes bactériennes nécessaires à la reproduction d’agents infectieux.

Les antibiotiques restent longtemps actifs après leur introduction dans le sang ou leur ingestion. Cela vous permet d'utiliser le médicament avec une fréquence de 1 ou 2 fois par jour.

Une large gamme d’activités antimicrobiennes et des propriétés bactéricides prononcées permettent l’utilisation des fluoroquinolones en monothérapie, sans prescrire d’agents antimicrobiens appartenant à d’autres classes.

La biodisponibilité des antibiotiques est comprise entre 80 et 100%. Manger ne réduit pas la biodisponibilité des médicaments en comprimés, bien que cela ralentisse l'absorption des médicaments.

Classification

Les fluoroquinolones sont des dérivés des quinolones. Dans la classification des agents antimicrobiens, les quinolones / fluoroquinolones sont considérées comme la 1ère génération.

Dans la classification des quinolones / fluoroquinolones, les fonds sont considérés comme des médicaments:

  • 1 générations - quinolones (préparations Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 générations - ofloxacine, pefloxacine, norfloxacine, loméfloxacine, ciprofloxacine;
  • 3 générations - lévofloxacine, sparfloxacine, hémifloxacine;
  • 4 générations - moxifloxacine.

Utilisation d'antibiotiques

Les fluoroquinolones sont efficaces contre les agents pathogènes des maladies infectieuses:

  • organes respiratoires - voies respiratoires inférieures et supérieures;
  • peau, tissu conjonctif;
  • système génito-urinaire;
  • organes digestifs;
  • les os, les articulations;
  • un oeil;
  • système nerveux.

Les propriétés bactéricides les plus prononcées en ce qui concerne:

  • microflore à Gram négatif - salmonelles, gonocoques, shigelles, entérobactères, pseudomonas, bacilles hémophiliques;
  • microflore atypique - chlamydia, mycoplasme, mycobactéries.

Contre les staphylocoques à Gram positif, les streptocoques, les pneumocoques, l'activité est plus faible avec les médicaments de 2ème génération. Les fluoroquinolones de 2, 3 générations ne sont pas efficaces contre les infections causées par la microflore anaérobie.

3 e et 4 e générations très actives contre les staphylocoques, les pneumocoques et les streptocoques. Les nouvelles fluoroquinolones sont appelées fluoroquinolones respiratoires et sont largement utilisées contre la pneumonie, la bronchite et les maladies ORL chez les adultes.

Fluoroquinolones 2 générations

Les fluoroquinolones les plus étudiées et les plus utilisées sont l’ofloxacine, la ciprofloxacine, la pefloxacine. Les fluoroquinolones précoces sont principalement utilisées contre les infections intestinales, elles traitent les maladies sexuellement transmissibles, les maladies du système urinaire.

La ciprofloxacine est prescrite principalement contre les infections intestinales, la pyélonéphrite purulente, la cystite et les infections causées par le bacille de pus bleu. Plus d'informations sur ce groupe d'antibiotiques sur la page "Ciprofloxacine".

Ofloxacine

L’industrie pharmaceutique produit des ofloxacines sous forme de comprimés, de pommades pour les yeux et de solutions pour perfusions, ce qui leur permet d’être largement utilisées dans la pratique médicale contre les maladies de divers systèmes organiques.

La liste des ofloxacines - antibiotiques du groupe des fluoroquinolones de 2e génération, comprend les médicaments portant les noms suivants:

Les médicaments contenant de l’ofloxacine, traitent les infections causées par la microflore atypique, la tuberculose, la gonorrhée, la prostatite.

Les ofloxacines sont utilisées sous forme de pommades pour les yeux et dans le traitement des maladies des yeux. La pommade oculaire à l'ofloxacine est prescrite aux enfants à partir de 1 an.

Toutefois, les comprimés, les injections d'ofloxacine sont autorisés, selon les instructions, seulement après l'âge de 18 ans.

Pefloxacine

La liste des pefloxacines comprend les médicaments:

  • Pefloxacine-AKOS - sous forme de comprimés, concentré pour injection;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Les pefloxacines sont utilisées contre:

  • cholécystite;
  • annexite;
  • la péritonite;
  • la prostatite;
  • Maladies ORL - otite, sinusite, pharyngite, amygdalite.

Pefloxacin-AKOS est prescrit contre les infections causées par les bactéries aérobies à Gram négatif - E. coli, Klebsiella, le bacille hémophilique, Helicobacter pylori.

Les microorganismes aérobies à Gram positif - les staphylocoques, les streptocoques et les parasites intracellulaires, notamment les légionelles, les mycoplasmes et les chlamydia - sont également sensibles à l’antibiotique.

Les péfloxacines sont disponibles sous forme de comprimés et de solutions injectables. Pour cette raison, ils peuvent être utilisés en thérapie par étapes, en commençant par des injections intraveineuses, puis en passant à la prise de pilules.

Loméfloxacines

Les loméfloxacines comprennent:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Chlorhydrate de loméfloxacine;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Les loméfloxacines sont recommandées contre les infections des reins, de la vessie, des uretères et des voies biliaires. Ils sont efficaces contre les infections cutanées purulentes, les brûlures infectées et les plaies ouvertes.

Avec une faible tolérance à la rifampicine - le principal antibiotique qui tue le bacille tuberculeux, les loméfloxacines sont utilisées dans le traitement de la tuberculose en association avec l'isoniazide, l'éthambutol, le pyrazinamide et la streptomycine.

Norfloxacine

Le groupe des norfloxacines comprend les médicaments:

Les norfloxacines traitent principalement les infections des voies urinaires et de l'intestin, car c'est dans ces organes que les médicaments s'accumulent à des concentrations thérapeutiques.

Les antibiotiques de ce groupe sont utilisés contre la prostatite, l'urétrite, la salmonellose et la shigellose. Un antibiotique est prescrit sous forme de gouttes ophtalmiques pour la blépharite, la kératite, la conjonctivite.

Les gouttes auriculaires de norfloxacine Normaks sont prescrites pour les enfants atteints d’otite à partir de 12 ans.

La troisième génération de fluoroquinolones

Les antibiotiques fluoroquinolones appartenant à la 3ème génération ont trouvé une application pratique contre:

  • les maladies causées par Pseudomonas aeruginosa;
  • maladies respiratoires.

Tavanic, Avelox prescrit pour la bronchite chronique, une pneumonie grave. En termes d'efficacité, ces antibiotiques ne sont pas inférieurs au traitement par les céphalosporines de troisième génération en association avec les macrolides.

Les nouvelles fluoroquinolones sont efficaces contre les infections sexuellement transmissibles, telles que la gonorrhée et la chlamydia.

Lévofloxacines

Les traitements contenant de la lévofloxacine comprennent:

Les préparations de cette liste sont prescrites pour les infections respiratoires et respiratoires, les voies urinaires et la prostatite de gravité légère à modérée.

Les antibiotiques sont également utilisés dans le traitement des ulcères gastriques, s'ils apparaissent à la suite d'une infection par la bactérie Helicobacter pylori.

La lévofloxacine est prescrite pour les ulcères avec l'amoxicilline et l'oméprazole ou son équivalent. Si vous êtes allergique aux pénicillines, l’amoxicilline est remplacée par le tinidazole.

Sparfloxacine

La liste des sparfloxacines est représentée par un médicament contenu dans les comprimés de Sparflo. Arrêt de la production de Respara et de Sparbact, précédemment utilisés.

Sparflo est prescrit aux adultes après 18 ans atteints de maladies:

  • La MPOC;
  • une pneumonie;
  • infections abdominales;
  • otite, sinusite causée notamment par un bâtonnet pyocyanique, un staphylocoque;
  • infections cutanées;
  • l'ostéomyélite;
  • la lèpre;
  • tuberculose.

La sparfloxacine est particulièrement efficace contre les affections cutanées causées par une infection à staphylocoques et les mycobactéries.

Hémifloxacine

Les hémifloxacines comprennent le médicament Fitiv. Un antibiotique est prescrit pour la pneumonie, la bronchite chronique et la sinusite aiguë chez l'adulte.

Faktiv interdit aux enfants de moins de 18 ans. Lors de la prise de médicaments, en plus des effets secondaires courants liés aux fluoroquinolones, les effets suivants sont possibles:

  • lésion des tendons, en particulier chez les personnes âgées;
  • arythmie, si le patient a une anomalie de l'ECG sous la forme d'un intervalle QT prolongé.

Le spectre d'activité de l'hémifloxacine par rapport aux autres fluoroquinolones est élargi en raison de son activité contre les streptocoques résistants aux pénicillines, aux céphalosporines et aux macrolides.

Le médicament est prescrit une fois par jour, le traitement de la pneumonie dure de 7 à 14 jours. La durée du traitement de la bronchite chronique ou de la sinusite aiguë est de 5 jours

La quatrième génération de fluoroquinolones

Préparations contenant de la moxifloxacine en tant que principe actif:

Les moxifloxacines sont disponibles sous forme de comprimés et sous forme de solutions pour administration par voie intraveineuse, ce qui est pratique pour le traitement séquentiel des infections respiratoires.

Les antibiotiques contenant de la moxifloxacine sont traités contre la pneumonie causée par une microflore typique et atypique, notamment le bacille de l’hémophilus, les mycoplasmes, la chlamydia, la klebsiella.

Les moxifloxacines sont utilisées dans les affections aiguës et sévères contre la sinusite, la bronchite et la péritonite.

Contre-indications pour les antibiotiques

Fluoroquinolones interdites dans les pilules et les injections:

  • moins de 18 ans;
  • les femmes enceintes;
  • pendant l'allaitement;
  • avec épilepsie, anémie hémolytique, insuffisance rénale;
  • en cas d'allergie aux fluoroquinolones.

Pendant le traitement, vous ne pouvez pas conduire de voiture et travailler avec des machines en mouvement. Les antibiotiques peuvent provoquer une diminution de la capacité de concentration et ralentir la vitesse de la réaction.

Lors du traitement de fluoroquinolones, le risque de rupture du tendon augmente chez tous les patients. Dans un groupe à risque particulier:

  • personnes de plus de 60 ans;
  • les femmes;
  • personnes prenant des glucocorticoïdes;
  • patients atteints de polyarthrite rhumatoïde;
  • patients après une greffe de rein, de cœur ou de poumon.

Pour éliminer la possibilité de rupture du tendon, lors de la prise d'antibiotiques, il est nécessaire de réduire toute activité physique.

Effets secondaires des fluoroquinolones

Les plaintes les plus fréquentes lors de l'utilisation de fluoroquinolones sont associées à une violation du système digestif. Un patient peut éprouver:

  • des nausées;
  • brûlures d'estomac;
  • selles bouleversées;
  • manque d'appétit;
  • vomissements;
  • douleur abdominale.

Un effet secondaire de la prise d'antibiotiques peut être la défaite du cartilage, des tendons. Cet effet secondaire est plus fréquent chez les personnes âgées, mais survient parfois à un jeune âge.

Réactions possibles du système nerveux, manifestées:

  • des vertiges;
  • troubles du sommeil;
  • mal de tête;
  • rarement avec des crampes.

Pendant le traitement, il est nécessaire de limiter l'exposition au soleil car, sous l'action du rayonnement ultraviolet, une photodermite cutanée peut se développer.

Parfois, il existe une toxicité accrue des fluoroquinolones pour le foie. Les signes de dommages au foie se manifestent:

  • le plus souvent - activité élevée des enzymes hépatiques des transaminases, qui sont asymptomatiques;
  • moins fréquemment, ictère cholestatique, hépatite;
  • rarement - nécrose du foie.

L'utilisation prolongée de fluoroquinolones peut entraîner des infections fongiques (candidose) des muqueuses, une colite membraneuse - une inflammation aiguë du gros intestin.

Des modifications de la numération globulaire globale sont possibles. Déviations est la liste suivante des maladies:

  • anémie hémolytique;
  • une diminution du nombre de leucocytes;
  • diminution du nombre de plaquettes;
  • agranulocytose.

Caractéristiques du traitement aux fluoroquinolones

Dans le traitement des maladies du système urinaire, les ciprofloxacines, les lévofloxacines, les ofloxacines, les norfloxacines ont fait leurs preuves.

Les représentants de la 2e génération de fluoroquinolones sont utilisés avec succès pour traiter la prostatite chronique. Abaktal, Zanotsin a prescrit 0,4 g deux fois par jour, et Maksakvin a pris une dose avec 0,4 g de principe actif, la loméfloxacine, par jour.

Les fluoroquinolones sont bien établies dans le traitement de la gonorrhée. Ils sont prescrits simultanément à l’antibiotique d’un certain nombre de macrolides en tant que thérapie complexe.

Ciprofloxacine, pefloxacine, ofloxacine, lévofloxacine, contre la méningite bactérienne. Les fluoroquinolones sont prescrites pour prévenir la méningite en cas d'otite grave, de sinusite et d'autres maladies ORL.

Les médicaments à base de fluoroquinolone sont prescrits pour les antibiotiques résistants à la pénicilline et pour le traitement inefficace des macrolides et des céphalosporines. L'hémifloxacine et la moxifloxacine sont des moyens de résistance à la microflore pathogène aux agents antimicrobiens des autres classes.

Préparations topiques

Pour le traitement des yeux, des formes liquides de fluoroquinolones sous forme de gouttes sont utilisées. Les préparations à usage externe sont fabriquées par l'industrie pharmaceutique pour le traitement des enfants et des adultes.

Les gouttes oculaires ont une concentration différente de la substance active, qui peut être:

  • levofloxacini - gouttes Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacine - Vigamox, Maxiflox;
  • Loméfloxacine - Lofox.

L'otite est traitée avec l'utilisation de gouttes auriculaires contenant de l'ofloxacine - Uniflox, Danzil - pour l'oreille et les yeux.

Les infections cutanées sont traitées à l'aide de pommades contenant de l'ofloxacine - pommades Floxal, Ofloxacine, du médicament combiné Oflomélide.

L'oflomélide, en plus de l'antibiotique, contient de la lidocaïne, un anesthésique, et un moyen d'accélérer la réparation des tissus. Cela permet l'utilisation efficace de l'oflomélide dans les brûlures profondes, les ulcères trophiques, les escarres et les fistules chez l'adulte.

Comment prendre des antibiotiques dans des pilules

Recevoir des comprimés de fluoroquinolone ne peut pas être combiné avec des préparations de fer, de bismuth, de zinc.

Pendant la journée, vous devez prendre une quantité suffisante de liquide, pas moins de 1, 2 litres. Lavez la pilule antibiotique avec un grand verre d’eau.

Le régime de traitement doit être strictement suivi, mais si vous sautez accidentellement le médicament, vous ne pouvez pas doubler la dose.

Pendant toute la durée du traitement et 3 jours après la dernière dose du médicament, il n'est pas possible de prendre un bain de soleil. L’apparition de signes indiquant la possibilité d’effets secondaires sert de base au retrait du médicament et à une visite chez le médecin.

Traitement des enfants

Les médicaments contenant des fluoroquinolones sont interdits pour le traitement des enfants en raison du risque de:

  • syndrome convulsif;
  • ralentissement de la croissance osseuse;
  • effets négatifs des médicaments sur le cartilage, les ligaments, les tendons.

Mais pour les infections particulièrement sévères causées par Pusori Pusori, pour la fibrose kystique, le médecin peut prescrire un enfant avec fluoroquinolones sous surveillance médicale constante.

Fluoroquinolones pendant la grossesse et l'allaitement

Les fluoroquinolones ont un effet tératogène, c’est-à-dire qu’elles ont un effet négatif sur la formation du fœtus, raison pour laquelle elles sont interdites pendant la grossesse. Si une femme prend des antibiotiques de ce groupe pendant l'allaitement, le nourrisson peut avoir un printemps, un gonflement de l'hydrocéphalie.

Effets tératogènes pendant la grossesse non prouvés contre les moxifloxacines. Les médicaments contenant de la moxifloxacine peuvent être utilisés pendant la grossesse sous la surveillance d'un médecin et en tenant compte des risques potentiels pour le fœtus et des avantages pour la mère.

Cependant, la moxifloxacine pénètre dans le lait maternel, ce qui a pour effet d'interrompre momentanément l'allaitement lors de la prise d'un antibiotique.

Quelles sont les caractéristiques des antibiotiques fluoroquinolones?

Dans les produits pharmaceutiques modernes, les antibiotiques fluoroquinolones appartiennent à un groupe indépendant de médicaments obtenus par synthèse chimique et possédant un large spectre d’action. Ils se caractérisent par des propriétés pharmacocinétiques élevées et une excellente capacité de pénétration dans les cellules et les tissus, y compris les membranes de bactéries et de macro-organismes.

Actuellement, toutes les fluoroquinolones sont divisées en 4 groupes principaux, qui déterminent leurs propriétés et leurs caractéristiques.

Groupes de drogue

La séquence de développement de nouveaux médicaments est la base de leur division en groupes. Ainsi, les fluoroquinolones des 1ère, 2ème, 3ème et 4ème générations sont connues.

Les premiers médicaments ont été développés dans les années 60 du siècle dernier. L'acide nalidixique (principe actif) des antibiotiques et ses constituants (oxoline et acides pimémidiques) ont donné de bons résultats dans la lutte contre les bactéries responsables de pathologies non compliquées des voies urinaires et des intestins (dysenterie, entérocolite).

La première génération comprend les médicaments suivants: Negram, Nevigremon - médicaments à base d’acide nalidixique. Ils ont un effet négatif sur les types de bactéries suivants: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Malgré leur grande efficacité, ces produits se caractérisent par une bioperméabilité réduite et de nombreux effets secondaires. Ainsi, de nombreuses études ont montré une résistance à 100% aux effets d'antibiotiques de bactéries telles que les cocci à Gram positif, les anaérobies et le pseudomonas aeruginosa.

Mais comme les antibiotiques de ce groupe étaient reconnus comme une voie très prometteuse, la recherche et le développement de nouveaux médicaments n’ont pas cessé. Vingt ans après l'apparition de l'acide nalidixique, des agents antimicrobiens de la fluoroquinolone, inhibiteurs de l'ADN gyrase, ont été synthétisés.

Drogues de deuxième génération

Des substances fondamentalement nouvelles ont été obtenues en introduisant des atomes de fluor dans les molécules de quinoléine. En raison de ce composé, ils ont reçu leur nom - fluoroquinolones. L'efficacité bactéricide et les caractéristiques du médicament dépendent entièrement du nombre d'atomes de fluor (un ou plusieurs) et de leur emplacement dans différentes positions des atomes de quinoléine.

Les fluoroquinolones de deuxième génération ont démontré un certain nombre d'avantages par rapport aux quinolones pures.

Une innovation dans l'industrie pharmaceutique a été la capacité des médicaments à affecter globalement les types de bactéries suivants:

  • cocci et bâtonnets à Gram négatif (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dentelure, Citrobacter, méningocoques, gonocoques, etc.);
  • bacilles à Gram positif (corynebacterium, listeria, agents pathogènes du charbon);
  • staphylocoque;
  • légionelles;
  • dans certains cas, bacille tuberculeux.

Les fluoroquinolones de deuxième génération comprennent:

  1. Ciprofloxacine (Tsiprinol et Tsiprobay), appelé l'étalon-or dans ce groupe de médicaments. Le médicament est largement utilisé dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie nosocomiale et bronchite chronique), du système urinaire et des intestins (salmonellose, shigellose). Les maladies infectieuses telles que la prostatite, la septicémie, la tuberculose, la gonorrhée et le charbon font également partie des pathologies à soigner grâce à ce médicament.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), qui crée la concentration maximale de substances actives dans le système urinaire et le tractus gastro-intestinal. Les indications d'utilisation sont les infections du système urogénital et des intestins, la prostatite, la gonorrhée.
  3. L’ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) est le remède le plus efficace parmi les fluoroquinolones de deuxième génération en ce qui concerne la chlamydia et le pneumocoque. Son effet sur les bactéries anaérobies est légèrement pire. Nommé pour soigner les infections des voies respiratoires inférieures et des voies urinaires, la prostate, les pathologies intestinales, la gonorrhée, la tuberculose, les lésions infectieuses graves des organes pelviens, de la peau, des articulations, des os et des tissus mous.
  4. La péfloxacine (Abactal) est un peu moins efficace que les préparations ci-dessus, mais elle pénètre mieux que d’autres dans les membranes biologiques des bactéries. Il est utilisé dans les mêmes pathologies que les autres antibiotiques fluoroquinolones, y compris la méningite bactérienne secondaire.
  5. La loméfloxacine (Maksakvin) n’agit pas sur l’infection anaérobie et donne de mauvais résultats lorsqu’elle interagit avec un pneumocoque, mais son niveau de biodisponibilité varie de 100%. En Russie, il est utilisé pour traiter la bronchite chronique, les infections urinaires et la tuberculose (traitement d'association).

Les médicaments à base de fluoroquinolone occupent une place de choix dans le traitement des pathologies causées par une infection bactérienne. Leurs principaux avantages à ce jour sont:

  • niveau élevé de bioactivité;
  • un mécanisme d'action unique, utilisé par plus d'un médicament à cette fin;
  • excellente pénétration à travers les membranes des bactéries et capacité à créer dans la cellule des substances protectrices dont la concentration est proche des sérums;
  • bonne tolérance du patient.

Préparations de troisième et quatrième génération

Malgré le fait que l'objectif principal du développement, qui visait à élargir le spectre des antibiotiques de ce groupe et à augmenter la solubilité de composés agissant sur des macro-organismes particulièrement dangereux (y compris les anaérobies), a été atteint grâce à la création de quinolones de deuxième génération. Bientôt, les médicaments de troisième et quatrième génération sont apparus.

La troisième génération de fluoroquinolones devrait inclure le médicament lévofloxacine (Tavanic), qui est l’isomère lévogyre de l’ofloxacine. En pharmacologie, il est défini comme la quinolone respiratoire, qui se distingue de ses prédécesseurs par une activité plus élevée contre les pneumocoques (y compris les souches résistantes aux préparations de pénicilline). La biodisponibilité du médicament est égale à 100%.

La lévofloxacine est recommandée pour les lésions infectieuses des voies respiratoires supérieures (sinusite aiguë) et des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite chronique), ainsi que pour les inflammations du système urinaire, de la peau et des tissus mous. Efficace dans le traitement de l'anthrax.

Le médicament de quatrième génération est la moxifloxacine (Avelox), qui a un effet plus efficace sur les pneumocoques (notamment les résistants aux macrolides et les pénicillines) et les microorganismes pathogènes atypiques (mycoplasmes, chlamydia, etc.).

Contrairement à presque tous les médicaments de ce groupe, il lutte efficacement contre les bactéries anaérobies non sporogènes. Mais en même temps, son efficacité est inférieure à celle de Pseudomonas aeruginosa et des bactéries à gram négatif de la rangée intestinale. Les indications d'utilisation de médicaments sont les suivantes: sinusite aiguë, pneumonie, bronchite chronique, infections des tissus mous et de la peau.

Les médicaments, tant de la première génération que des générations suivantes, présentent des caractéristiques de structure chimique et de propriétés physiques, ce qui complique sérieusement la tâche de fabrication de médicaments sous forme d'injection. À ce jour, il n’est pas possible d’obtenir des solutions suffisamment stables pour une administration par voie intraveineuse. C'est précisément ce qui détermine le fait que presque tous les noms de fluoroquinolones ne sont disponibles que sous forme de comprimés à usage oral.

Ils offrent la possibilité de développer de nouveaux médicaments. Ainsi, les formes pharmaceutiques produites aujourd'hui pour une utilisation locale, dans lesquelles les fluoroquinolones sont présentées sous la forme de gouttes pour les oreilles ou les yeux et d'une pommade.

Selon les chercheurs de tous les pays, l’avenir de tous les produits pharmaceutiques antibactériens est derrière les fluoroquinolones.

Antibiotiques fluoroquinolones: noms des médicaments, utilisations

Fluoroquinolones - les médicaments appartiennent au groupe des quinolones et ont des propriétés antibactériennes. Ils sont utilisés en pratique clinique en pneumologie, oto-rhino-laryngologie, urologie, néphrologie, dermatologie, ophtalmologie. L'étendue de l'utilisation en raison du spectre d'action, l'efficacité de ces médicaments. Dans le même temps, ils ont un certain nombre d'influences négatives. La prescription opportune d'antibiotiques strictement selon les indications, à la posologie appropriée, en tenant compte des contre-indications, garantit l'efficacité ainsi que la sécurité du traitement.

Approches de la systématisation

La liste des médicaments contenant divers fluoroquinolones et quinolones contient environ 4 douzaines d’outils. Ils sont séparés par la présence ou non d'un atome de fluor, par la quantité de celui-ci dans la molécule (monofluoroquinolones, diflutoquinolones), par le spectre d'action préférentiel (gram négatif, anaérobie), les domaines d'utilisation (respiratoire).

Le tableau le plus complet est présenté dans la classification des quinolones en générations séparées. Cette approche est courante dans la pratique.

Classification générale de la quinolone:

  • 1re génération (non fluorée): acide nalidixique, acide oxolinique;
  • 2e génération (gram négatif): ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, loméfloxacine;
  • 3ème génération (respiratoire): lévofloxacine, sparfloxacine, gatifloxacine;
  • 4ème génération (respiratoire et anti-anaérobie): moxifloxacine, hémifloxacine.

Les différences de caractéristiques chimiques, le spectre des agents pathogènes, en interaction avec le corps du patient déterminent la place de chaque médicament en thérapie.

Caractéristiques pharmacologiques

Le mécanisme d'action des médicaments en raison de son effet sur les enzymes bactériennes impliquées dans la formation de l'ADN et de l'ARN. Le résultat est une perturbation irréversible de la synthèse des molécules protéiques de la cellule microbienne. Sa viabilité diminue, l'activité des structures toxiques et enzymatiques diminue, la probabilité qu'une cellule bactérienne soit capturée par un phagocyte (un élément du système de défense humain) augmente.

Les fluoroquinolones inhibent la division cellulaire bactérienne

Les représentants de tous les groupes de fluoroquinolones ont un impact sur la cellule bactérienne active et peuvent également perturber n'importe quel stade de son cycle de vie. Ils agissent sur les micro-organismes en croissance, sur les cellules au repos, lorsque la plupart des médicaments sont inefficaces.

L'effet thérapeutique des fluoroquinolones est dû à:

  • action bactéricide;
  • pénétration à l'intérieur de la cellule bactérienne;
  • poursuite de l'effet antimicrobien après cessation du contact avec la molécule de médicament;
  • la création de concentrations élevées dans les tissus et les organes du patient;
  • élimination prolongée du médicament du corps.

L'acide nalidixique est la première quinolone. Le deuxième médicament était l'acide oxolinique, qui avait une activité trois fois supérieure à celle de son prédécesseur. Cependant, après la création de fluoroquinolones de deuxième génération (ciprofloxacine, norfloxacine), cet outil n’est pratiquement plus utilisé.

Parmi les quinolones, seul l'acide nalidixique (nevigramone) est actuellement utilisé. Il est indiqué pour les infections des voies urinaires (pyélite, cystite, prostatite, urétrite), pour la prévention des complications peropératoires au niveau des reins, de l'uretère, de la vessie. Il est pris jusqu'à 4 fois par jour (comprimés).

Les fluoroquinolones, comme la prochaine génération de quinolones, manifestent des modifications du spectre des microbes susceptibles, ainsi que des propriétés pharmacocinétiques (absorption, distribution et élimination de l'organisme).

Avantages généraux des fluoroquinolones par rapport aux quinolones:

  • large activité antimicrobienne;
  • concentrations efficaces dans les organes internes lors de l'utilisation de la forme de comprimé, ne dépend pas de la consommation de nourriture;
  • bonne pénétration dans le système respiratoire, les reins, le système urinaire, les organes ORL;
  • pour maintenir les concentrations thérapeutiques dans les tissus affectés, il suffit de prescrire 1 à 2 fois par jour;
  • les effets secondaires sous la forme de troubles des organes digestifs, le système nerveux se produisent moins fréquemment;
  • utilisé pour altérer la fonction rénale, bien que leur excrétion ralentisse dans cette pathologie.

À ce jour, il y a quatre générations de représentants de ce groupe.

Application en pratique clinique

Les médicaments ont une très large gamme, agissent sur la plupart des microorganismes. Les préparations de la 2e génération concernent principalement les bactéries aérobies à Gram négatif (Salmonella, Shigella, Campylobacter, pathogène de la gonorrhée), Gram positives (Staphylococcus aureus, pathogène de la tuberculose).

En même temps, les pneumocoques, les agents pathogènes opportunistes (chlamydia, légionelles, mycoplasmes) ainsi que les anaérobies leur sont insensibles. Le pneumocoque étant le principal agent responsable de la pneumonie et affectant souvent les organes ORL, l'utilisation de ces médicaments en otolaryngologie et en pneumologie présente des limites.

La norfloxacine (2e génération) a un large éventail d'effets, mais elle ne crée de fortes concentrations thérapeutiques que dans le système urinaire. Par conséquent, son champ d'application est limité à la pathologie néphrologique et urologique.

Les fluoroquinolones respiratoires (3e génération) ont le même spectre d’influence que les médicaments du groupe précédent et ont également un effet sur les pneumocoques, y compris les formes stables, sur les microbes atypiques (chlamydia, mycoplasmes). Cela a permis d'utiliser largement ce groupe pour le traitement du système respiratoire (organes respiratoires), ainsi que dans la pratique thérapeutique générale.

Les fluoroquinolones 3 générations sont utilisées pour traiter les infections:

  • système respiratoire;
  • tissu rénal;
  • système urinaire;
  • un oeil;
  • sinus paranasaux;
  • peau et tissus adipeux.

Les fluoroquinolones de 4ème génération, la dernière génération à ce jour, ont un effet sur la flore Gram positive, Gram négative, et sont également efficaces contre les anaérobies qui ne sont pas capables de sporuler. Cela élargit le champ d'application, permet l'utilisation de lésions cutanées profondes avec le développement d'infections anaérobies, de pneumonies d'aspiration, d'infections intra-abdominales et pelviennes.

L'avantage des fluoroquinolones modernes réside dans la possibilité d'utiliser uniquement ce médicament (monothérapie).

Ils sont indiqués pour les mêmes maladies que les fluoroquinolones respiratoires. Dans le même temps, la moskifloksatsin affecte les souches résistantes de staphylocoque et peut donc être utilisée dans le traitement de la pneumonie d'origine hospitalière la plus grave.

Un grand avantage d'un certain nombre de ces médicaments (lévofloxacine, pefloxacine) est la possibilité de les utiliser non seulement pour l'administration orale, mais également pour l'administration intraveineuse. Cela garantit une administration rapide du médicament dans les tissus affectés, ce qui peut être crucial pour les patients lourds. Il est également possible d'utiliser ce que l'on appelle la thérapie par étapes. Lorsque, après avoir reçu un résultat positif de la méthode d'administration du médicament par perfusion, ils sont transférés sous forme de comprimés. La haute disponibilité de fluoroquinolones avec ce mode d'administration garantit l'efficacité et permet d'éviter les effets négatifs de l'introduction de grandes quantités de médicaments par voie intraveineuse.

Effets indésirables et contre-indications

Comme tous les médicaments, les antibiotiques fluoroquinolones ont plusieurs effets secondaires. Ils doivent être distingués des modifications de l’état du patient causées par la maladie sous-jacente (par exemple, une augmentation temporaire de la température corporelle) et indiquent l’effet thérapeutique des médicaments.

Liste des effets secondaires:

  • inconfort, douleurs à l'estomac, perte d'appétit, brûlures d'estomac, nausée, vomissements, troubles des selles semblables à ceux d'une diarrhée;
  • troubles du sommeil, maux de tête, vertiges, vision et audition floues, modification de la sensibilité, contractions saccadées;
  • inflammation du cartilage, rupture du tendon;
  • douleur musculaire;
  • inflammation transitoire du tissu rénal, principalement de l'interstitium (néphrite);
  • modifications de l'électrocardiogramme pouvant entraîner des arythmies;
  • éruption cutanée pouvant s'accompagner de démangeaisons, d'oedème allergique;
  • le développement d'une sensibilité accrue à la lumière du soleil;
  • violations de la structure de la flore microbienne du corps, développement d'infections fongiques de la muqueuse buccale, organes génitaux.

Il est également extrêmement rare que des colites pseudo-membraneuses développent des clostridies intestinales chez des patients présentant une dysbactériose marquée et des lésions intestinales. C'est une maladie intestinale grave et dangereuse. Par conséquent, lorsqu’un changement dans les selles, le sang ou d’autres impuretés dans les matières fécales, les vagues de température, qui ne peuvent pas être expliquées par la maladie sous-jacente, doivent être consultées de toute urgence par un médecin.

  • grossesse à tout moment;
  • période d'allaitement;
  • moins de 18 ans;
  • une allergie ou une réaction à la quinolone et à la fluoroquinolone dans le passé.

Les fluoroquinolones pour le traitement des enfants ne sont pas utilisées en raison de leur effet négatif prononcé sur le tissu cartilagineux de l'organisme en croissance.

Si nécessaire, ces médicaments sont remplacés par des médicaments ayant un spectre d’influence similaire sur les agents pathogènes.

En cas de maladies du coeur avec risque d'arythmie ventriculaire, et dans la pathologie du foie et des reins, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état de ces organes.

Différents médicaments ont une gamme d'effets négatifs possibles. Par conséquent, l'utilisation de ces outils doit être sous la stricte supervision d'un médecin.

L'utilisation de fluoroquinolones pour les maladies des voies respiratoires supérieures

Pour les maladies inflammatoires des voies nasales, oropharynx, amygdales, sinus paranasaux et oreille de nature infectieuse, on utilise des préparations de pénicilline, des macrolides, des céphalosporines et des fluoroquinolones. Médicaments utilisés 3 et 4 générations: lévofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine. Le plus souvent, le moyen utilisé par ces générations est qu’elles affectent les pneumocoques. Ce sont ces streptocoques qui, dans la plupart des cas, sont les agents responsables, seuls ou associés à d’autres microbes de maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures, du système respiratoire.

Appliqué avec les processus inflammatoires aigus et chroniques causés par des antibiotiques sensibles aux fluoroquinolones.

Le plus souvent utilisé en thérapie:

  • maladies des sinus paranasaux;
  • la rhinite;
  • rhinosinusite.

Les fluoroquinolones sont utilisées en l'absence de l'effet du traitement par les bêta-lactames (pénicillines et céphalosporines) et les macrolides.

Ainsi, les médicaments du groupe fluoroquinolone sont parmi les plus largement utilisés dans le traitement antibactérien moderne chez l'adulte. Un examen minutieux du patient, l'identification des risques d'impact négatif, la sélection la plus précise du médicament dans le spectre microbien des agents pathogènes d'une maladie particulière, la détermination du mode et du mode d'administration garantissent un effet positif du traitement ainsi que sa sécurité.

Liste des antibiotiques fluoroquinolones

Groupe quinolone / fluoroquinolone - Préparations de quinolone

Quinolones - un groupe de médicaments antibactériens, y compris les fluoroquinolones. Les quinolones sont un groupe de médicaments antimicrobiens synthétiques ayant un effet bactéricide. La première préparation de quinolone était de l'acide nalidixique, synthétisé en 1962 sur la base de naphtyridine. Les premiers médicaments de ce groupe, principalement l'acide nalidixique, ont été utilisés pendant de nombreuses années uniquement pour les infections à l'IMP.

Sur la base d’un mécanisme unique d’action antimicrobienne, les quinolones et les fluoroquinolones ont reçu le nom général d’inhibiteurs de l’ADN gyrase.

Depuis son introduction dans les années 1990. La ciprofloxacine a été obtenue à l'aide d'un certain nombre d'analogues de la quinolone.

Les principales contre-indications à la nomination de fluoroquinolones sont associées aux patients présentant une hypersensibilité aux quinolones (quinolones et fluoroquinolones).

Les médicaments de la classe des quinolones utilisés en pratique clinique depuis le début des années 60, en fonction du mécanisme d’action, sont fondamentalement différents des autres AMP, ce qui leur assure une activité contre des souches de micro-organismes résistantes, y compris multirésistantes. La classe des quinolones comprend deux groupes principaux de médicaments, dont la structure, l’activité, la pharmacocinétique et la largeur des indications sont fondamentalement différentes: les quinolones et les fluoroquinolones non fluorées. Les quinolones sont classées en fonction du moment de l'introduction de nouveaux médicaments dotés de propriétés antimicrobiennes améliorées. Selon la classification de travail proposée par R. Quintiliani (1999), les quinolones sont divisées en quatre générations:

Classification des quinolones

Pipemidovaya (pipemidievy) acide

Les médicaments énumérés sont enregistrés en Russie. Certains autres médicaments de la classe des quinolones, principalement les fluoroquinolones, sont également utilisés à l'étranger.

Les quinolones de génération I sont principalement actifs contre la flore à Gram négatif et ne créent pas de fortes concentrations dans le sang et les tissus.

Les fluoroquinolones, approuvées pour un usage clinique depuis le début des années 80 (génération II), ont un large spectre d’actions antimicrobiennes, notamment un staphylocoque, une activité bactéricide élevée et une bonne pharmacocinétique, ce qui leur permet d’être utilisées dans le traitement d’infections de localisation différente. Les fluoroquinolones, mises en pratique depuis le milieu des années 90 (générations III à IV), se caractérisent par une activité accrue contre les bactéries à Gram positif (notamment les pneumocoques), des agents pathogènes intracellulaires, des anaérobies (génération IV) et une pharmacocinétique plus optimisée. La présence d’un certain nombre de formes posologiques de médicaments pour injection intraveineuse et administration orale, associée à une biodisponibilité élevée, permet une thérapie par étapes qui, avec une efficacité clinique comparable, est nettement moins chère que la solution parentérale.

La forte activité bactéricide des fluoroquinolones a permis de développer un certain nombre de médicaments (ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine, norfloxacine) à usage local sous forme de gouttes oculaires et de gouttes auriculaires.

Mécanisme d'action

Les quinolones ont un effet bactéricide. L'inhibition de deux enzymes cellulaires microbiennes vitales, l'ADN gyrase et la topoisomérase IV, perturbe la synthèse de l'ADN.

Spectre d'activité

Les quinolones non fluorées agissent principalement sur les bactéries gram-négatives de la famille des entérobactéries (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Ainsi que Haemophillus spp. et Neisseria spp. Les acides oxolinique et pipemidovy sont par ailleurs actifs sur S. aureus et certaines souches de P. aeruginosa, mais ils n’ont aucune valeur clinique.

Les fluoroquinolones ont un spectre beaucoup plus large. Elles sont actives contre un certain nombre de bactéries aérobies à Gram positif (Staphylococcus spp.), La plupart des souches à Gram négatif, y compris E. coli (y compris les souches entérotoxigènes), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

De plus, les fluoroquinolones sont généralement actives contre les bactéries de première génération résistantes aux quinolones. Les fluoroquinolones III et en particulier la génération IV sont très actives contre les pneumocoques, plus actives que les médicaments de la génération II contre les agents pathogènes intracellulaires (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, mycobactéries atypiques à croissance rapide (M.avium, etc.), bactérie anaérobie (moxifloxacine). En même temps, l'activité contre les bactéries gram-négatives ne diminue pas. Une propriété importante de ces médicaments est l'activité contre un certain nombre de bactéries résistantes à la génération de fluoroquinolone 2. En raison de leur activité élevée contre les agents pathogènes ces infections du VDP et du NDP, on les appelle parfois fluoroquinolones «respiratoires».

Les entérocoques, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum sont sensibles aux fluoroquinolones.

Pharmacocinétique

Toutes les quinolones sont bien absorbées dans le tube digestif. Les aliments peuvent ralentir l'absorption des quinolones, mais n'ont pas d'effet significatif sur la biodisponibilité. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en moyenne 1 à 3 heures après l'ingestion. Les médicaments passent la barrière placentaire et pénètrent par petites quantités dans le lait maternel. Excrété principalement par les reins et créer des concentrations élevées dans l'urine. Partiellement excrété dans la bile.

Les quinolones de génération I ne créent pas de concentrations thérapeutiques dans le sang, les organes et les tissus. Les acides nalidixiques et oxoliniques subissent une biotransformation intensive et sont dérivés principalement sous forme de métabolites actifs et inactifs. L'acide pipemidovy est un peu métabolisé et éliminé dans un aspect pas changé. La demi-vie de l'acide nalidixique est de 1 à 2,5 heures, celle de l'acide pipémidoïque - de 3 à 4 heures et celle de l'acide oxolinique - de 6 à 7 heures. Les concentrations maximales dans l'urine sont générées en moyenne après 3 à 4 heures.

En cas d'insuffisance rénale, l'élimination des quinolones ralentit considérablement.

Les fluoroquinolones, contrairement aux quinolones non fluorées, ont un grand volume de distribution, créent des concentrations élevées dans les organes et les tissus, pénètrent dans les cellules. L'exception est la norfloxacine, dont les taux les plus élevés sont notés dans l'intestin, le MVP et la prostate. Les concentrations tissulaires les plus élevées atteignent l'ofloxacine, la lévofloxacine, la loméfloxacine, la sparfloxacine, la moxifloxacine. La ciprofloxacine, l'ofloxacine, la lévofloxacine et la pefloxacine traversent la BHE, atteignant des concentrations thérapeutiques.

Le degré de métabolisme dépend des propriétés physicochimiques du médicament: la pefloxacine est la plus biotransformée, la loméfloxacine, l’ofloxacine et la lévofloxacine sont les plus actives. Dans les selles, 3 à 4% à 15 à 28% de la dose prise est excrétée.

La demi-vie de diverses fluoroquinolones varie de 3-4 heures (norfloxacine) à 12-14 heures (pefloxacine, moxifloxacine) et même de 18 à 20 heures (sparfloxacine).

Lorsque la fonction rénale est altérée, la demi-vie de l'ofloxacine, de la lévofloxacine et de la loméfloxacine est allongée de la manière la plus significative. En cas d'insuffisance rénale sévère, un ajustement de la posologie de toutes les fluoroquinolones est nécessaire. En cas de dysfonctionnement hépatique grave, un ajustement de la posologie de la pefloxacine peut être nécessaire.

Lors de l'hémodialyse, les fluoroquinolones sont éliminées en petites quantités (ofloxacine - 10-30%, autres médicaments - moins de 10%).

Effets indésirables

Commune à toutes les quinolones

Tractus gastro-intestinal: brûlures d'estomac, douleur dans la région épigastrique, anorexie, nausée, vomissement, diarrhée.

SNC: ototoxicité, somnolence, insomnie, maux de tête, vertiges, déficience visuelle, paresthésie, tremblements, convulsions.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, angioedème; la photosensibilisation (caractéristique de la loméfloxacine et de la sparfloxacine).

Caractéristique pour la génération de quinolone I

Réactions hématologiques: thrombocytopénie, leucopénie; avec déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase - anémie hémolytique.

Foie: jaunisse cholestatique, hépatite.

Spécifique aux fluoroquinolones (rares et très rares)

Système musculo-squelettique: arthropathie, arthralgie, myalgie, tendinite, tendovaginite, rupture du tendon.

Reins: cristallurie, néphrite transitoire.

Cœur: intervalle QT prolongé sur un électrocardiogramme.

Autres: les plus courantes sont les candidoses orales et / ou les candidoses vaginales, les colites pseudo-membraneuses.

Des indications

Quinolones I génération

Infections IMP: cystite aiguë, traitement anti-rechute pour les formes chroniques d’infections. Ne doit pas être utilisé dans la pyélonéphrite aiguë.

Infections intestinales: shigellose, entérocolite bactérienne (acide nalidixique).

Fluoroquinolones

Infections à VDP: sinusite causée notamment par des souches multirésistantes, otite externe maligne.

Infections à PDP: exacerbation de bronchite chronique, pneumonie contractée dans la communauté et nosocomiale, légionellose.

Infections intestinales: shigellose, fièvre typhoïde, salmonellose généralisée, yersiniose, choléra.

Infections des organes pelviens.

Infections IMP (cystite, pyélonéphrite).

Infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations.

Méningite causée par une microflore à Gram négatif (ciprofloxacine).

Infections bactériennes chez les patients atteints de fibrose kystique.

Tuberculose (ciprofloxacine, ofloxacine et loméfloxacine en association à une tuberculose pharmacorésistante).

La norfloxacine, compte tenu des caractéristiques de la pharmacocinétique, n’est utilisée que dans les cas d’infections intestinales, de voies urinaires et de prostatite.

Contre-indications

Pour toutes les quinolones

Réaction allergique aux préparations de quinolone.

De plus pour la génération I de quinolones

Fonction hépatique et rénale anormale grave.

Athérosclérose cérébrale sévère.

De plus pour toutes les fluoroquinolones

Les avertissements

Allergie. Passer à toutes les préparations de quinolone.

La grossesse Il n’existe aucune donnée clinique fiable sur les effets toxiques des quinolones sur le fœtus. Des cas sporadiques d'hydrocéphalie, d'augmentation de la pression intracrânienne et de gonflement des fontanelles chez les nouveau-nés dont les mères ont pris de l'acide nalidixique pendant la grossesse. En raison de la mise au point d'arthropathie expérimentale chez des animaux immatures, l'utilisation de toutes les quinolones pendant la grossesse n'est pas recommandée.

Allaitement Les quinolones en petites quantités pénètrent dans le lait maternel. Des cas d'anémie hémolytique ont été rapportés chez des nouveau-nés dont les mères avaient pris de l'acide nalidixique au cours de l'allaitement. Dans le cadre de l'expérience, les quinolones ont provoqué une arthropathie chez les animaux immatures. Il est donc recommandé, lors de la prescription aux mères allaitantes, de transférer l'enfant à une alimentation artificielle.

Pédiatrie Sur la base de données expérimentales, l'utilisation de quinolones n'est pas recommandée pendant la période de formation du système osseux et articulaire. L'acide oxolinique est contre-indiqué chez les enfants de moins de 2 ans, pipemidovaya - jusqu'à 1 an, nalidixique - jusqu'à 3 mois.

Les fluoroquinolones ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents. Toutefois, l'expérience clinique existante et des études spéciales sur l'utilisation de fluoroquinolones en pédiatrie ne confirment pas le risque de lésions du système ostéo-articulaire et, par conséquent, les fluoroquinolones peuvent être prescrites aux enfants en fonction de signes vitaux (aggravation de l'infection par la mucoviscidose; infections graves avec localisation multiple provoquées par des souches de bactéries multirésistantes; infections par neutropénie ).

Gériatrie Chez les personnes âgées, il existe un risque accru de rupture du tendon lors de l'utilisation de fluoroquinolones, en particulier en association avec des glucocorticoïdes.

Maladies du système nerveux central. Les quinolones ont un effet stimulant sur le système nerveux central et ne sont donc pas recommandées pour une utilisation chez les patients ayant des antécédents de trouble convulsif. Le risque de convulsions augmente chez les patients atteints de troubles de la circulation cérébrale, d'épilepsie et de parkinsonisme. Lors de l'utilisation d'acide nalidixique peut augmenter la pression intracrânienne.

Insuffisance rénale et hépatique. Les quinolones de génération I ne peuvent pas être utilisés en cas d'insuffisance rénale et hépatique, car le risque d'effets toxiques augmente en raison de l'accumulation de médicaments et de leurs métabolites. Les doses de fluoroquinolones présentant une insuffisance rénale sévère sont sujettes à correction.

Porphyrie aiguë. Les quinolones ne doivent pas être utilisées chez les patients atteints de porphyrie aiguë, car elles ont un effet porphyrinogène lors des expérimentations animales.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée d'antiacides et d'autres préparations contenant des ions de magnésium, de zinc, de fer, de bismuth, la biodisponibilité des quinolones peut être réduite en raison de la formation de complexes chélatés non résorbables.

L'acide pipémidique, la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine peuvent ralentir l'élimination des méthylxanthines (théophylline, caféine) et augmenter le risque de leurs effets toxiques.

Le risque d'effets neurotoxiques des quinolones est accru lorsqu'il est utilisé avec des AINS, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines.

Les quinolones présentent un antagonisme avec les dérivés du nitrofurane; par conséquent, les associations de ces médicaments doivent être évitées.

Les quinolones de génération I, la ciprofloxacine et la norfloxacine peuvent interférer avec le métabolisme des anticoagulants indirects dans le foie, ce qui entraîne une augmentation du temps de traitement par la prothrombine et un risque hémorragique. En cas d'utilisation simultanée, il peut être nécessaire d'ajuster la dose de l'anticoagulant.

Les fluoroquinolones doivent être prescrites avec prudence en même temps que les médicaments qui prolongent l'intervalle QT, car le risque d'arythmie cardiaque augmente.

L’utilisation simultanée de glucocorticoïdes augmente le risque de rupture du tendon, en particulier chez les personnes âgées.

Lorsque vous utilisez la ciprofloxacine, la norfloxacine et la pefloxacine avec des médicaments alcalinisateurs de l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, bicarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Avec l'utilisation simultanée d'azlocilline et de cimétidine en raison d'une diminution de la sécrétion tubulaire, l'élimination des fluoroquinolones est ralentie et leur concentration dans le sang augmente.

Information du patient

Les médicaments quinolone lorsque l'ingestion doit être prise avec un grand verre d'eau. A prendre au moins 2 heures avant ou 6 heures après la prise d'antiacides et de préparations à base de fer, de zinc et de bismuth.

Respectez scrupuleusement le traitement et le traitement pendant toute la durée du traitement, ne sautez pas la dose et prenez-la à intervalles réguliers. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Ne prenez pas s'il est presque l'heure de prendre la prochaine dose; ne doublez pas la dose. Pour supporter la durée du traitement.

Ne pas utiliser de médicaments qui ont expiré.

Pendant la période de traitement, observer un régime hydrique adéquat (1,2-1,5 l / jour).

Ne pas être exposé à la lumière directe du soleil et aux rayons ultraviolets pendant l'utilisation de médicaments et pendant au moins 3 jours après la fin du traitement.

Consultez un médecin si une amélioration ne se produit pas dans quelques jours ou si de nouveaux symptômes apparaissent. En cas de douleur dans les tendons, assurez-vous que l'articulation touchée est au repos et consultez un médecin.

Tableau Préparations du groupe quinolone / fluoroquinolone. Principales caractéristiques et fonctionnalités de l'application

Enfants de plus de 3 mois: 55 mg / kg par jour en 4 doses fractionnées

Avec la nomination de plus de 2 semaines, la dose devrait être réduite de 2 fois, surveillez la fonction des reins, du foie et du sang.

Enfants de plus de 2 ans: 0,25 g toutes les 12 heures

- T½ plus long;

Enfants âgés de plus d'un an: 15 mg / kg / jour en 2 doses

- T½ plus long

Oeil / oreille casquette 0,3% des yeux. pommade 0.3%

Adultes: 0,4-0,6 g toutes les 12 heures, à administrer par perfusion lente pendant 1 heure.

Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures; en cas d'évolution sévère, toutes les heures jusqu'à l'amélioration de Ushn. casquette enterré dans 2-3 cap. dans l'oreille touchée 4-6 fois par jour, dans les cas graves - toutes les 2-3 heures, coupez-la progressivement à mesure qu'elle s'améliore

Oeil onguent pour paupière inférieure de l'oeil affecté 3-5 fois par jour

Adultes: 0,2-0,4 g / jour en une à deux injections, introduits par perfusion lente en une heure.

Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures; en cas d'évolution sévère, toutes les heures jusqu'à l'amélioration. Ushn casquette enterré dans 2-3 cap. dans l'oreille touchée 4-6 fois par jour, dans les cas graves - toutes les 2-3 heures, coupez-la progressivement à mesure qu'elle s'améliore

Oeil onguent pour paupière inférieure de l'oeil affecté 3-5 fois par jour

tuberculose pharmacorésistante

Rr d / in. 4 mg / ml en flacon. sur 100 ml

Adultes: 0,8 g pour la première administration, puis 0,4 g toutes les 12 heures

Injecté par perfusion lente pendant 1 heure

Forme le métabolite actif - norfloxacine

Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures; en cas d'évolution sévère, toutes les heures jusqu'à l'amélioration.

Ushn casquette enterré dans 2-3 cap. dans l'oreille touchée 4-6 fois par jour, dans les cas graves - toutes les 2-3 heures, coupez-la progressivement à mesure qu'elle s'améliore

Oeil casquette instiller 1-2 cap. dans l'œil affecté toutes les 4 heures, dans les cas graves - toutes les heures jusqu'à l'amélioration

Plus souvent que les autres fluoroquinolones, provoque une photodermatite. N'interagit pas avec les méthylxanthines et les anticoagulants indirects

N'interagit pas avec les méthylxanthines.

Adultes: 0,25-0,5 g toutes les 12 à 24 heures, avec formes sévères 0,5 g toutes les 12 h

* Avec une fonction rénale normale

Source: Guide pratique de la chimiothérapie anti-infectieuse - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

La place des fluoroquinolones dans le traitement des infections bactériennes

Les fluoroquinolones sont un groupe important d'agents antimicrobiens quinolones qui inhibent l'ADN gyrase. Ce sont des agents chimiothérapeutiques synthétiques hautement actifs, à large spectre d’activités, caractérisés par de bonnes propriétés pharmacocinétiques, un degré élevé de pénétration dans les tissus et les cellules, y compris les cellules du microorganisme et les cellules bactériennes.

Les médicaments non fluorés de la classe des quinolones (acide nalidixique, acide pipimidique, acide oxynique) sont utilisés en clinique depuis le début des années 60. Ces médicaments ont un rayon d'action limité (principalement contre les Enterobacteriaceae) et une faible biodisponibilité. Ils sont principalement utilisés dans le traitement des infections des voies urinaires sans complications et de certaines infections intestinales.

Des composés fondamentalement nouveaux ont été obtenus en introduisant un atome de fluor en 6ème position de la molécule de quinoléine. La présence d'un atome de fluor (un ou plusieurs) et de groupes différents dans différentes positions détermine les caractéristiques de l'activité antibactérienne et des propriétés pharmacocinétiques des médicaments. Les fluoroquinolones ont été introduits dans la pratique clinique au début des années 80 et occupent aujourd'hui l'une des principales places en chimiothérapie pour diverses infections bactériennes. Certaines propriétés des fluoroquinolones leur permettent d’occuper une position dominante dans l’arsenal des agents antibactériens modernes. Les propriétés de cette nature comprennent:

un mécanisme d'action unique parmi les agents antimicrobiens - l'inhibition de l'enzyme cellulaire bactérienne, l'ADN gyrase;

degré élevé d'activité bactéricide;

une vaste gamme d’actions antimicrobiennes, notamment des bactéries aérobies Gram négatives et Gram positives (certains médicaments sont également actifs contre les bactéries anaérobies), des mycobactéries, des chlamydia, des mycoplasmes;

bonne pénétration dans les tissus et les cellules du microorganisme, où sont créées des concentrations proches du sérum ou supérieures à celles-ci;

une longue demi-vie et la présence d'un effet post-antibiotique déterminant leur posologie rare - 1 à 2 fois par jour;

Éprouvée dans des études cliniques contrôlées, efficacité élevée dans le traitement des infections communautaires et hospitalières dans presque n'importe quel endroit (voies respiratoires supérieures et inférieures, système urinaire, peau et tissus mous, os et articulations, intra-abdominal, gynécologique, foie et voies biliaires, tractus gastro-intestinal, yeux, système nerveux central, maladies sexuellement transmissibles);

la possibilité d'utiliser comme traitement empirique pour les infections graves à l'hôpital;

bonne tolérance et faible incidence d'effets secondaires.

Les fluoroquinolones sont des médicaments à large spectre ayant une activité prédominante contre les bactéries aérobies à Gram négatif et à Gram positif, ainsi que contre la chlamydia et les mycoplasmes.

Les fluoroquinolones possèdent l’activité la plus prononcée contre les bactéries à Gram négatif, principalement de la famille des Enterobacterea (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Voile). l'activité est comparable à celle des céphalosporines des générations III et IV (MPK90 est généralement inférieur à 1 mg / l). N. gonorrhoeae et N. meningitidis (MPK90 inférieur à 0,1 mg / l) ont une très grande sensibilité aux fluoroquinolones, Acinetobacter spp. Sont moins sensibles. Les médicaments ont un effet prononcé sur d’autres bactéries gram-négatives (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (y compris des souches produisant de la β-lactamase [1]). P. aeruginosa est généralement modérément sensible aux fluoroquinolones, parmi lesquelles la ciprofloxacine est la plus active [2]. En ce qui concerne les bactéries à Gram négatif, la ciprofloxacine et l'ofloxacine sont les plus actifs [2].

L’activité des fluoroquinolones chez les bactéries à Gram positif est moins prononcée que chez les bactéries à Gram négatif. Les streptocoques et les pneumocoques sont moins sensibles aux fluoroquinolones que les staphylocoques [3].

Au cours des dernières années, de nouveaux médicaments à base de fluoroquinolone ont été synthétisés, affichant une activité plus élevée contre les bactéries à Gram positif, principalement les pneumocoques, ce qui leur a permis d'être divisés en un sous-groupe distinct et qualifiés de médicaments de 2ème génération ou de nouvelles fluoroquinolones (Tableau 1). Ils sont souvent également qualifiés d '"respiratoires" ou d' "anti-pneumocoques", bien que ces définitions ne reflètent pas précisément leur spectre antimicrobien en utilisation clinique.

Les nouvelles fluoroquinolones ont une activité naturelle plus élevée contre Streptococcus pneumoniae par rapport aux fluoroquinolones précoces, avec l’hémifloxacine (MPK90 = 0,125 mg / l) et la moxifloxacine (0,25 mg / l) et la lévofloxacine (1 mg / l). l). Il convient de noter que l'activité des nouvelles fluoroquinolones ne diffère pas des souches de pneumocoque sensibles à la pénicilline et résistantes à la pénicilline. Actuellement, la résistance des pneumocoques aux nouvelles fluoroquinolones est minimale (moins de 1%), tandis que les premières sont nettement plus élevées. Les nouvelles fluoroquinolones sont également supérieures aux premières en activité par rapport aux autres streptocoques, staphylocoques et entérocoques. Certains médicaments de la 2e génération de fluoroquinolones (moxifloxacine, hémifloxacine) sont également actifs contre les souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline.

Toutes les fluoroquinolones sont actives contre la chlamydia et les mycoplasmes, les médicaments de la 1re génération étant modérés, les médicaments de la 2e génération étant élevés.

Les bactéries anaérobies étant résistantes ou moyennement sensibles aux fluoroquinolones précoces, il est donc conseillé d'associer les fluoroquinolones au métronidazole ou aux lincosamides lors du traitement d'infections mixtes aérobies et anaérobies (par exemple, infections intra-abdominales et gynécologiques). Certaines nouvelles fluoroquinolones (trovafloxacine, moxifloxacine, etc.) ont une bonne activité contre les anaérobies, y compris Clostridium spp. et Bacteroides spp., ce qui leur permet d'être utilisés avec des infections mixtes en monothérapie.

Zones d'utilisation clinique des fluoroquinolones

Les fluoroquinolones sont utilisées avec succès dans le traitement de diverses infections. De nombreuses études contrôlées ont montré une efficacité clinique élevée des fluoroquinolones dans les infections de pratiquement toutes les localisations, qu'elles soient acquises dans la communauté ou à l'hôpital [4].

Les préparations de la 1re génération doivent être utilisées principalement pour les infections nosocomiales (tableau 2). Leur valeur dans les infections respiratoires acquises dans la communauté est limitée en raison de la faible activité contre l'agent pathogène le plus fréquent, S. pneumoniae. Les médicaments les plus étudiés sont la ciprofloxacine, l’ofloxacine et la pefloxacine. La ciprofloxacine a une activité naturelle suffisamment élevée contre P. aeruginosa, comparable à l'activité des plus actifs contre ces préparations à base de microorganismes - la ceftazidime et le méropénème. Dans le même temps, la tendance distincte observée au cours des dernières années est alarmante: l’augmentation de la fréquence des souches résistantes de P. aeruginosa dans les unités de soins intensifs aux soins intensifs aux fluoroquinolones.

Les fluoroquinolones précoces (ciprofloxacine, ofloxacine, pefloxacine) sont les médicaments de choix dans le traitement de diverses infections des voies urinaires, y compris hospitalières. La bonne pénétration de ces médicaments dans les tissus de la prostate ne les rend pratiquement pas un moyen alternatif dans le traitement de la prostatite bactérienne.

Comme indiqué précédemment, les fluoroquinolones précoces ne sont pas recommandées pour les infections respiratoires acquises en communauté. Dans le même temps, avec la pneumonie nosocomiale, ces médicaments sont importants car ils sont très actifs contre les agents pathogènes les plus actuels (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), et en USI avec une pneumonie associée à une ventilation mécanique (VLA), la préférence doit être donnée ciprofloxacine, qui a l'activité naturelle la plus prononcée contre Pseudomonas aeruginosa (en raison du fait que la fréquence des souches de P. aeruginosa résistantes à la ciprofloxacine est supérieure à 30% dans l'unité de soins intensifs de notre pays, ce médicament doit être prescrit uniquement sensibilité constante du micro-organisme). Bien entendu, l’ofloxacine et la pefloxacine sont très efficaces dans les services de réanimation du profil chirurgical et neurologique de la pneumonie nosocomiale. Il convient de noter que les fluoroquinolones précoces ne sont ni inférieures ni même supérieures à leur activité naturelle contre les bactéries à Gram négatif de la famille des Enterobacteriaceae. En ce qui concerne P. aeruginosa, la ciprofloxacine reste la fluoroquinolone la plus active; parmi les nouvelles fluoroquinolones, seule la lévofloxacine a une activité antipseudomonad réelle. En outre, la résistance des bactéries à Gram négatif aux fluoroquinolones précoces et nouvelles est généralement transversale, c'est-à-dire que dans le cas d'une résistance à la ciprofloxacine très probable, l'agent pathogène sera également résistant à la lévofloxacine et à la moxifloxacine. Ce qui précède explique le fait que les nouvelles fluoroquinolones ne présentent pas d'avantages significatifs par rapport aux médicaments précoces dans le traitement des infections nosocomiales.

Les fluoroquinolones précoces sont importantes pour les infections chirurgicales intra-abdominales. Les schémas précédemment recommandés de traitement antibactérien de la péritonite au 1er rang indiquaient généralement des céphalosporines de deuxième troisième génération en association avec des lincosamides ou du métronidazole. En liaison avec la croissance mondiale de la résistance des souches hospitalières d’entérobactéries aux céphalosporines de troisième génération ces dernières années, les fluoroquinolones en association avec le métronidazole sont de plus en plus recommandées en tant que médicaments de première intention. L'efficacité de divers médicaments pour les fluoroquinolones précoces présentant des infections intra-abdominales est comparable. Pour les infections du foie et des voies biliaires, il semble que la préférence devrait être donnée à la pefloxacine, dont la concentration dans la bile est plus élevée.

Les fluoroquinolones sont également recommandées chez les patients présentant une nécrose pancréatique pour prévenir l'infection, bien que des études comparatives aient montré une efficacité plus élevée des carbapénèmes. L'opinion largement répandue sur l'intérêt de la pefloxacine dans le traitement de la nécrose pancréatique peut difficilement être considérée comme justifiée, car sa concentration dans les tissus et la sécrétion du pancréas ne sont pas supérieures à la concentration observée lors de l'utilisation de la ciprofloxacine ou de l'ofloxacine. Le degré de pénétration des fluoroquinolones dans divers tissus se produit par diffusion passive et est dû à leurs propriétés physicochimiques - lipophilie, valeur de pKa et liaison aux protéines plasmatiques. Ces indicateurs sont meilleurs dans la ciprofloxacine [5]. Les nouvelles fluoroquinolones, la lévofloxacine et la moxifloxacine, sont prometteuses pour les infections intra-abdominales.

Les fluoroquinolones ne sont généralement pas recommandées pour les infections du système nerveux central (SNC) en raison de leur faible pénétration dans le liquide céphalo-rachidien (LCR), mais la méningite causée par une bactérie Gram-négative résistant aux céphalosporines de troisième génération augmente la valeur des fluoroquinolones. Dans ce cas, il est préférable d’utiliser de la pefloxacine ou de la ciprofloxacine.

La présence de deux formes posologiques dans certaines fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, pefloxacine) permet de procéder à une thérapie par étapes pour réduire le coût du traitement. En raison de la haute biodisponibilité de l'ofloxacine et de la pefloxacine, les doses de ces médicaments pour administration par voie intraveineuse et orale sont les mêmes. La biodisponibilité de la ciprofloxacine étant moindre, il faut augmenter la dose orale du médicament lors du passage d'une administration parentérale à une administration orale afin de maintenir les concentrations thérapeutiques dans le sang (par exemple, i.v. à 100 mg → par voie orale, 250 mg; i.v. à 200 mg →, par voie orale à 500 mg; in / 400 mg → oralement 750 mg).

Les préparations de fluoroquinolones de deuxième génération se caractérisent par une activité plus élevée contre les infections à Gram positif et, surtout, contre S. pneumoniae [6]. À cet égard, la lévofloxacine, la moxifloxacine, la sparfloxacine et l'hémifloxacine peuvent être prescrites pour les infections des voies respiratoires acquises en communauté (tableau 3). Efficacité clinique élevée démontrée de la lévofloxacine, de la moxifloxacine et de l'hémifloxacine également dans les infections respiratoires. Actuellement, les nouvelles fluoroquinolones sont recommandées comme moyen de choix pour le traitement de la pneumonie acquise en communauté et de l'exacerbation de la bronchite chronique [7, 8]. Des études contrôlées ont montré que la lévofloxacine et la moxifloxacine sont les schémas thérapeutiques les plus efficaces en cas de pneumonie communautaire grave et ne sont pas inférieurs en monothérapie et parfois même supérieurs aux schémas thérapeutiques combinés (céphalosporines + macrolides de génération III). Il a été établi que l'hémifloxacine, la moxifloxacine et la lévofloxacine, associées à une exacerbation de la bronchite chronique, sont plus efficaces que d'autres traitements antibiotiques pour l'éradication de H. influenzae et une période sans récidive [9–12].

La forte activité de ces médicaments vis-à-vis des principaux agents pathogènes des infections urogénitales (gonorrhée, chlamydia, mycoplasmose) permet de les utiliser avec une efficacité élevée contre les maladies sexuellement transmissibles. À l’avenir, ces médicaments pourraient occuper une place prépondérante dans le traitement des infections gynécologiques pelviennes (en raison de la combinaison fréquente de bactéries à Gram positif ou négatif avec des microorganismes atypiques - chlamydia et mycoplasmes), mais cela doit être confirmé par des études cliniques. Certaines préparations de fluoroquinolones de la deuxième génération, telles que la moxifloxacine et l'hémifloxacine, ont un très large spectre d'activité antimicrobienne, notamment des microorganismes anaérobies et des staphylocoques résistants à la méthicilline [13, 14]. Ainsi, ces médicaments peuvent à l'avenir devenir le moyen de choix pour le traitement empirique des infections les plus graves à l'hôpital - pneumonie hospitalière, sepsis, infections mixtes aérobie-anaérobie intra-abdominales et plaies.

Lors de la prescription de fluoroquinolones, la possibilité d'une interaction pharmacocinétique avec d'autres médicaments doit être envisagée. Tout d'abord, ce risque existe lors de la prise de fluoroquinolones par voie orale. Un certain nombre de médicaments (antiacides, sucralfate, sels de bismuth, calcium, préparations de fer) réduisent la biodisponibilité des fluoroquinolones, ce qui peut entraîner une diminution de l'efficacité de ces derniers. Certaines fluoroquinolones entraînent une augmentation des concentrations sanguines de théophylline lorsqu’elles sont combinées. Ceci est caractéristique de l'énoxacine, de la ciprofloxacine et, dans une moindre mesure, de la pefloxacine et de la grépafloxacine. Dans le même temps, l’ofloxacine, la lévofloxacine, la norfloxacine et la loméfloxacine ne modifient pas la pharmacocinétique de la théophylline.

Portabilité et sécurité des fluoroquinolones

Pendant deux décennies d'utilisation clinique, les fluoroquinolones ont été considérées comme relativement sûres et bien tolérées. Les fluoroquinolones recommandées pour un usage médical ne présentent pas d'activité cancérogène, mutagène ni tératogène. Il existe des restrictions quant à l’usage de drogues dans ce groupe - femmes enceintes et mères allaitantes, enfants et adolescents de moins de 16-18 ans. Cela est dû aux données expérimentales sur les effets néfastes des fluoroquinolones sur le tissu cartilagineux des animaux immatures. Bien que ces données ne soient pas confirmées à la clinique (il existe une expérience globale en matière de prescription de fluoroquinolones à plusieurs milliers d’enfants sans conséquences négatives selon leurs signes vitaux), ces limitations subsistent à ce jour. Cette contre-indication est justifiée, car elle limite strictement l'utilisation irrationnelle généralisée des fluoroquinolones en pédiatrie jusqu'à l'obtention de données fiables sur leur innocuité chez cette catégorie de patients.

Dans le même temps, il convient de noter qu’il n’existe pas de médicaments absolument sans danger. Malgré l'énorme expérience d'utilisation sécuritaire des fluoroquinolones en clinique, les cas de réactions toxiques graves observés ces dernières années avec certains médicaments de ce groupe obligent à étudier plus en détail leur innocuité, à analyser les réactions indésirables et à déterminer le rapport «avantages / risques».

Les réactions indésirables les plus fréquentes lors de l'utilisation de fluoroquinolones sont des symptômes gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, modifications du goût), mais dans la plupart des cas, elles sont modérées et ne nécessitent pas l'arrêt du traitement.

Les réactions du système nerveux central sont caractéristiques de tous les médicaments de cette classe, mais elles ne sont pas souvent observées et se manifestent généralement par des maux de tête, des vertiges, de la somnolence, des troubles du sommeil (ces symptômes apparaissent généralement le premier jour du traitement et disparaissent immédiatement après l'arrêt du traitement); les convulsions sont décrites beaucoup moins fréquemment et surviennent principalement aux 3-4e jours de traitement chez les patients présentant des facteurs prédisposants: antécédents d'épilepsie, lésion cérébrale, hypoxie, vieillesse, rendez-vous combiné avec de la téofilline ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Toutes les fluoroquinolones ayant à peu près la même fréquence provoquent des réactions du système nerveux central (5 à 8%), une neurotoxicité minimale a été observée dans l’ofloxacine et la lévofloxacine.

Les fluoroquinolones provoquent des réactions phototoxiques sous l'action de la lumière du soleil ou des rayons UV. Ceci est dû à la photodégradation de la molécule de quinolone sous l'influence des rayons UV et à la formation de radicaux libres d'O2 qui endommagent les structures de la peau. Des cas de photodermite sévère sont décrits. Il est important que des réactions phototoxiques puissent se développer non seulement dans le contexte de la prise de fluoroquinolone, mais également dans les jours qui suivent l’arrêt du médicament. Parmi les fluoroquinolones, la sparfloxacine et la loméfloxacine présentent la phototoxicité la plus élevée (fréquence de 10% ou plus). Lévofloxacine, trovafloxacine, moxifloxacine (