Principal
Pouvoir

VIAGRA

Comprimés pelliculés bleus, en forme de losange, légèrement biconvexes, aux bords coupés et arrondis, gravés «Pfizer» sur un côté et «VGR 25» - de l'autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 78,291 mg, phosphate de calcium - 26,097 mg, croscarmellose sodique - 7,5 mg, stéarate de magnésium - 3 mg.

La composition de l'enveloppe du film *: bleu opadry OY-LS-20921 (hypromellose, lactose, triacétine, dioxyde de titane (E171), vernis à base d'aluminium à base de carmin indigo (E132)) - 3,75 mg et d'opadry transparent YS-2-19114-A (hypromellose), triacétine) - 1,125 mg.

1 pièce - blisters (1) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.

Comprimés pelliculés en bleu, en forme de diamant, légèrement biconvexes, à bords coupés et arrondis, gravés «Pfizer» sur un côté et «VGR 50» sur l'autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 156,581 mg, phosphate de calcium - 52,194 mg, croscarmellose sodique - 15 mg, stéarate de magnésium - 6 mg.

La composition de l'enveloppe du film *: bleu opadry OY-LS-20921 (hypromellose, lactose, triacétine, dioxyde de titane (E171), vernis à base d'aluminium à base de carmin d'indigo (E132)) - 7,5 mg et d'opadry transparent YS-2-19114-A (hypromose), triacétine) - 2,25 mg.

1 pièce - blisters (1, 2) - emballages en carton avec le contrôle de la première ouverture.
2 pièces - blisters (1, 2) - emballages en carton avec le contrôle de la première ouverture.
4 pièces - blisters (1, 3) - emballages en carton avec le contrôle de la première ouverture.
12 pièces - blisters (1) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.

Comprimés pelliculés bleus, en forme de diamant, légèrement biconvexes, à bords coupés et arrondis, gravés «Pfizer» sur un côté et «VGR 100» - de l'autre.

Excipients: cellulose microcristalline - 313,162 mg, phosphate de calcium - 104,388 mg, croscarmellose sodique - 30 mg, stéarate de magnésium - 12 mg.

La composition de l'enveloppe du film *: bleu opadry OY-LS-20921 (hypromellose, lactose, triacétine, dioxyde de titane (E171), vernis à base d'aluminium à base de carmin indigo (E132)) - 15 mg et d'opadry transparent YS-2-19114-A (hypromose), triacétine) - 4,5 mg.

1 pièce - blisters (1, 2) - emballages en carton avec le contrôle de la première ouverture.
2 pièces - blisters (1, 2) - emballages en carton avec le contrôle de la première ouverture.
4 pièces - blisters (1) - cartons avec le contrôle de la première ouverture.

* jusqu’à 30 µg / g de vanilline et / ou de biotine peuvent être ajoutés à la pellicule bleue; le contenu de l'un ou des deux composants du film de revêtement atteindra 0,75 µg, 1,5 µg et 3 µg à des doses respectives de 25 mg, 50 mg et 100 mg.

Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase de type 5 spécifique du cGMP (PDE5).

La mise en œuvre du mécanisme physiologique de l'érection est associée à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux lors d'une stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, conduit à une augmentation du niveau de GMPc, à un relâchement ultérieur du tissu musculaire lisse du corps caverneux et à une augmentation du flux sanguin.

Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé chez l'homme, mais renforce l'effet du NO en inhibant la PDE5, responsable de la dégradation du GMPc.

Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro, son activité contre la PDE5 est supérieure à celle d'autres isoenzymes de la phosphodiestérase connues: PDE6 - 10 fois; PDE1 - plus de 80 fois; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - plus de 700 fois. Le sildénafil est 4 000 fois plus sélectif en ce qui concerne la PDE5 par rapport à la PDE3, ce qui est d'une importance capitale, car la PDE3 est l'une des enzymes clés dans la régulation de la contractilité du myocarde.

La stimulation sexuelle est une condition préalable à l’efficacité du sildénafil.

L'utilisation de sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg n'a pas entraîné de modifications cliniquement significatives de l'ECG chez des volontaires sains. La diminution maximale de la pression artérielle systolique en position couchée après l'administration de sildénafil à une dose de 100 mg était de 8,3 mm Hg et la pression artérielle diastolique à 5,3 mm Hg. Un effet plus prononcé, mais aussi transitoire, sur la pression artérielle a été noté chez les patients prenant des nitrates.

Dans une étude sur l'effet hémodynamique du sildénafil en une dose unique de 100 mg chez 14 patients atteints de coronaropathie sévère (plus de 70% des patients présentaient une sténose d'au moins une artère coronaire), la pression artérielle systolique et diastolique au repos avait diminué de 7% et 6%, respectivement. et la pression systolique pulmonaire a diminué de 9%. Le sildénafil n'a pas d'incidence sur le débit cardiaque ni sur le débit sanguin dans les artères coronaires sténosées. Il a également entraîné une augmentation (d'environ 13%) du débit sanguin coronaire induit par l'adénosine dans les artères coronaires sténosées et intactes.

Dans une étude à double insu et contrôlée par placebo, 144 patients atteints de dysfonction érectile et d'angor stable, prenant des médicaments anti-angineux (sauf les nitrates), ont fait des exercices physiques jusqu'au moment où les symptômes de l'angine ont diminué. La durée de l'exercice était significativement plus longue (19,9 s; 0,9 à 38,9 s) chez les patients prenant du sildénafil en une seule dose de 100 mg par rapport aux patients recevant le placebo.

Dans une étude randomisée, à double insu et contrôlée par placebo, l'effet de différentes doses de sildénafil (jusqu'à 100 mg) chez les hommes (n = 568) atteints de dysfonction érectile et d'hypertension artérielle prenant plus de deux médicaments antihypertenseurs a été étudié. Le sildénafil a amélioré les érections chez 71% des hommes, contre 18% dans le groupe placebo. La fréquence des effets indésirables était comparable à celle observée dans d'autres groupes de patients, ainsi que chez les individus prenant plus de trois médicaments antihypertenseurs.

Etudes de déficience visuelle

Après une heure de prise de sildénafil à raison de 100 mg avec le test de Farnsworth-Munsel 100, certains patients ont présenté une altération légère et transitoire de la capacité à distinguer les nuances de couleur (bleu / vert). 2 h après la prise du médicament, ces modifications étaient absentes. On pense que la violation de la vision des couleurs est provoquée par l'inhibition de la PDE6, impliquée dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Le sildénafil n'a eu aucun effet sur l'acuité visuelle, la perception du contraste, l'électrorétrinogramme, la pression intra-oculaire ou le diamètre de la pupille.

Dans une étude transversale contrôlée par placebo de patients atteints de dégénérescence maculaire prouvée (n = 9), le sildénafil en une seule dose de 100 mg était bien toléré. Aucun changement cliniquement significatif de la vision n'a été observé, comme l'ont montré des tests visuels spéciaux (acuité visuelle, grille d'Amsler, perception des couleurs, modélisation du passage des couleurs, périmètre de Humphrey et photostress).

L’efficacité et la sécurité du sildénafil ont été évaluées dans 21 études randomisées, à double insu et contrôlées par placebo, d’une durée allant jusqu’à 6 mois, chez 3 000 patients âgés de 19 à 87 ans présentant une dysfonction érectile de différentes étiologies (biologique, psychogène ou mixte). L’efficacité du médicament a été évaluée globalement à l’aide d’un journal d’érection, d’un index international de la fonction érectile (questionnaire validé sur l’état de la fonction sexuelle) et d’une enquête auprès des partenaires. L'efficacité du sildénafil, définie comme la capacité à obtenir et à maintenir une érection suffisante pour permettre des rapports sexuels satisfaisants, a été démontrée dans toutes les études réalisées et confirmée par des études à long terme d'une durée d'un an. Dans les études utilisant une dose fixe, le rapport entre le nombre de patients ayant indiqué que le traitement améliorait leur érection était de: 62% (dose de sildénafil 25 mg), 74% (dose de sildénafil 50 mg) et 82% (dose de sildénafil 100 mg), contre 25 % dans le groupe placebo. L'analyse de l'indice international de la fonction érectile a montré qu'outre l'amélioration de l'érection, le traitement au sildénafil augmentait également la qualité de l'orgasme, permettait de se satisfaire des rapports sexuels et d'une satisfaction générale.

Selon des données généralisées, 59% des patients diabétiques, 43% des patients ayant subi une prostatectomie radicale et 83% des patients présentant des lésions de la moelle épinière (comparativement à 16%, 15% et 12% dans le groupe placebo) ont signalé une amélioration de l'érection lors du traitement par le sildénafil. respectivement).

La pharmacocinétique du sildénafil dans la plage de doses recommandée est linéaire.

Après administration orale, le sildénafil est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est en moyenne de 40% (25 à 63%). In vitro, le sildénafil à une concentration d'environ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibe le FDE5 humain de 50%. Après une dose unique de 100 mg du médicament dans la C moyennemax Le sildénafil libre est de 18 ng / ml (38 nM) et est atteint lorsqu'il est pris l'estomac vide en moyenne pendant 60 minutes (30 à 120 minutes).

Lorsqu'il est pris en combinaison avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue; Tmax augmente de 60 min, et Cmax réduit en moyenne de 29%. Cependant, le degré d'absorption n'est pas significativement modifié (l'ASC est réduite de 11%).

Vd Le sildénafil en équilibre est en moyenne de 105 litres.

La liaison du sildénafil et de son principal métabolite N-desméthyl en circulation aux protéines plasmatiques est d’environ 96% et ne dépend pas de la concentration totale de sildénafil. Moins de 0,0002% de la dose (moyenne 188 ng) a été détectée dans le sperme 90 minutes après la prise du médicament.

Le sildénafil est métabolisé principalement dans le foie par l'action des isoenzymes du CYP3A4 (voie principale) et du CYP2C9 (voie mineure).

Le principal métabolite actif en circulation, qui résulte de la N-déméthylation du sildénafil, est ensuite métabolisé.

Selon la sélectivité de l'action sur la PDE, le métabolite est comparable au sildénafil et son activité contre la PDE5 in vitro correspond à environ 50% de l'activité du sildénafil.

La concentration du métabolite dans le plasma sanguin est d'environ 40% de celle du sildénafil.

Le métabolite N-déméthyle subit un métabolisme ultérieur; son t1/2 est d'environ 4 heures

La clairance totale du sildénafil du corps est de 41 l / h, et le T final1/2 - Après l'administration orale, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les selles (environ 80% de la dose) et, dans une moindre mesure, dans l'urine (environ 13% de la dose).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques spéciales

Chez les personnes âgées en bonne santé (âgées de plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration plasmatique du principe actif libre est environ 40% plus élevée que chez les patients jeunes (18 à 45 ans). L'âge n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'incidence des effets secondaires.

En cas d'insuffisance rénale légère (50-80 ml / min) et modérée (30-49 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques du sildénafil après une dose unique de 50 mg ne sont pas modifiés.

En cas d'insuffisance rénale sévère (CC ≤ 30 ml / min), la clairance du sildénafil est réduite, entraînant une augmentation environ deux fois plus importante de l'ASC (100%) et de la Cmax (88%) par rapport à ceux dont la fonction rénale est normale chez des patients du même groupe d’âge.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie (classes A et B sur l’échelle de Child-Pugh), la clairance du sildénafil diminue, entraînant une augmentation de l’ASC (84%) et de la Cmax (47%) par rapport à ceux dont la fonction hépatique est normale chez des patients du même groupe d’âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe C sur l’échelle de Child-Pugh) n’a pas été étudiée.

- traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par une incapacité à obtenir ou à maintenir une érection du pénis, suffisant pour des rapports sexuels satisfaisants.

Le sildénafil n’est efficace que lors d’une stimulation sexuelle.

- à utiliser chez les patients recevant en permanence ou par intermittence des donneurs d'oxyde nitrique, de nitrates organiques ou de nitrites, sous quelque forme que ce soit, le sildénafil renforçant l'effet hypotenseur des nitrates;

- utilisation simultanée du médicament avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile (l'innocuité et l'efficacité du traitement d'association n'ont pas été étudiées);

- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;

- hypersensibilité au sildénafil ou à l’un des composants du médicament.

Avec prudence, vous devez utiliser le médicament dans la déformation anatomique du pénis (y compris pendant l’angulation, la fibrose caverneuse ou la maladie de La Peyronie); dans les maladies prédisposant au développement du priapisme (telles que la drépanocytose, le myélome multiple, la leucémie, la thrombocytopénie); en cas de saignement; avec exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal; rétinite pigmentaire héréditaire; insuffisance cardiaque, sténocardie instable, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, arythmie menaçant le pronostic vital, hypertension artérielle (TA supérieure à 170/100 mm Hg) ou hypotension (TA inférieure à 90/50 mm Hg) au cours des 6 derniers mois.

Le médicament est pris par voie orale.

Pour la plupart des patients, la dose recommandée est de 50 mg environ 1 heure avant l'activité sexuelle. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg.

La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence d'utilisation maximale recommandée est de 1 heure / jour.

Les patients âgés ne doivent pas ajuster leur dose.

En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (CC– 30–80 ml / min), aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire; l'insuffisance rénale grave (CC est de 50 ans dans la population générale. Il convient de conseiller aux patients d'interrompre le traitement par sildénafil en cas de perte soudaine de la vue et de consulter immédiatement Les personnes qui ont déjà eu un cas de NPINSN ont un risque accru de récidive de NPINZN.Par conséquent, le médecin doit discuter de ce risque avec ces patients et discuter avec eux du risque potentiel d'effets indésirables de l'inhibition Inhibiteurs de la PDE5 Les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, doivent être utilisés avec prudence chez ces patients uniquement dans les situations où le bénéfice attendu dépasse le risque.

Lors de l'utilisation du médicament Viagra à des doses dépassant les doses recommandées, les effets indésirables étaient similaires à ceux mentionnés ci-dessus, mais étaient généralement plus fréquents.

Avec une dose unique pouvant atteindre 800 mg, les effets indésirables étaient comparables à ceux du sildénafil à des doses plus faibles, mais étaient plus fréquents.

Traitement: traitement symptomatique. L’hémodialyse n’accélère pas la clairance du sildénafil, car ce dernier est activement associé aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans l'urine.

Effet d'autres médicaments sur le métabolisme du sildénafil

Le métabolisme du sildénafil se produit principalement dans le foie sous l'action des isoenzymes du CYP3A4 (voie principale) et du CYP2C9. Par conséquent, les inhibiteurs de ces isoenzymes peuvent réduire la clairance du sildénafil et les inducteurs, respectivement, augmentent la clairance du sildénafil.

L’utilisation simultanée d’inhibiteurs du CYP3A4 (tels que le kétoconazole, l’érythromycine, la cimétidine) a entraîné une diminution de la clairance du sildénafil.

La cimétidine (à la dose de 800 mg), qui est un inhibiteur non spécifique du CYP3A4, administrée en même temps que le sildénafil (à la dose de 50 mg) entraîne une augmentation de 56% de la concentration plasmatique de sildénafil.

Une dose unique de sildénafil à raison de 100 mg simultanément avec de l'érythromycine - un inhibiteur spécifique du CYP3A4 (lorsque vous prenez de l'érythromycine à raison de 500 mg 2 fois / jour pendant 5 jours) - dans le contexte de l'atteinte d'une concentration constante d'érythromycine dans le sang, entraîne une augmentation de 182% de l'ASC du sildénafil.

Avec l'utilisation simultanée de sildénafil (une fois à une dose de 100 mg) et de saquinavir (à une dose de 1200 mg trois fois par jour), qui est à la fois un inhibiteur de la protéase du VIH et un inhibiteur du CYP3A4, dans le but d'atteindre une concentration constante de saquinavir dans le sang, Cmax le sildénafil dans le sang a augmenté de 140% et l’ASC de 210%. Le sildénafil n’a eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques du saquinavir.

Des inhibiteurs plus puissants de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole ou l'itraconazole, peuvent provoquer des modifications plus prononcées de la pharmacocinétique du sildénafil.

L’utilisation simultanée de sildénafil (une fois par dose de 100 mg) et de ritonavir (500 mg 2 fois / jour), qui est un inhibiteur de la protéase du VIH et un puissant inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450, contribue à augmenter le taux de C dans le sang.max Le sildénafil de 300% (4 fois) et l’ASC de 1000% (11 fois). Au bout de 24 h, la concentration de sildénafil dans le plasma sanguin était d'environ 200 ng / ml (avec une seule application de sildénafil seul - 5 ng / ml).

Si le sildénafil est pris aux doses recommandées, les patients recevant simultanément de puissants inhibiteurs du CYP3A4, puis le Cmax Le sildénafil libre ne dépasse pas 200 nM et le médicament est bien toléré.

Un seul antiacide (hydroxyde de magnésium / hydroxyde d'aluminium) n'affecte pas la biodisponibilité du sildénafil.

Dans des études impliquant des volontaires en bonne santé et l'utilisation simultanée d'un antagoniste des récepteurs de l'endothéline, le bosentan (inducteur de l'isoenzyme CYP3A4 (modéré), le CYP2C9 et éventuellement le CYP2C19) à une concentration d'équilibre (125 mg 2 fois / jour) et de sildénafil en concentration d'équilibre (80 mg 3 fois) / jour), il y avait une diminution de l'ASC et du Cmax sildénafil de 62,6% et 52,4%, respectivement. Le sildénafil a augmenté l’ASC et le Cmax bosentan de 49,8% et 42%, respectivement. Il est supposé que l'utilisation simultanée de sildénafil avec de puissants inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que la rifampicine, peut entraîner une diminution plus importante de la concentration de sildénafil dans le plasma sanguin.

Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9 (tels que le tolbutamide, la warfarine), l'isoenzyme CYP2D6 (tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques), les diurétiques thiazidiques et analogues, les inhibiteurs de l'ECA et les antagonistes du calcium n'ont pas d'effet sur les pharmacocinétiques.

L’administration simultanée d’azithromycine (500 mg / jour pendant 3 jours) n’a aucun effet sur l’ASC, la Cmax, Tmax, constante de vitesse d'élimination et T1/2 le sildénafil ou son principal métabolite circulant.

Effet du sildénafil sur d'autres médicaments

Le sildénafil est un faible inhibiteur des isoenzymes du cytochrome P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 et 3A4 (IC50 > 150 µmol). Si vous utilisez le sildénafil aux doses recommandées de Cmax est environ 1 µmol, il est donc peu probable que le sildénafil puisse affecter la clairance du substrat de ces isoenzymes.

Le sildénafil augmente l’effet hypotenseur des nitrates, comme lors d’un usage prolongé ou lorsqu’il est utilisé pour des indications aiguës. À cet égard, l'utilisation du sildénafil en association avec des nitrates ou des donneurs d'oxyde nitrique est contre-indiquée.

Lors de la prise de doxazosine (4 mg et 8 mg) et de sildénafil (25 mg, 50 mg et 100 mg), un inhibiteur alpha-adrénergique chez des patients présentant une hyperplasie bénigne de la prostate avec une hémodynamique stable, la diminution moyenne supplémentaire de la pression artérielle systolique / diastolique en position couchée était de 7 / 7 mm Hg, 9/5 mm Hg et 8/4 mm Hg. respectivement, et en position debout - 6/6 mm pt.st., 11/4 mm pt.st. et 4/5 mm Hg respectivement. De rares cas d’hypotension posturale symptomatique chez ces patients, se manifestant sous la forme de vertiges (sans évanouissement), ont été rapportés. L'administration simultanée de sildénafil chez certains patients sensibles recevant des alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique.

Il n'y a aucun signe d'interaction significative du sildénafil avec le tolbutamide (250 mg) ou la warfarine (40 mg), qui sont métabolisés par le CYP2С9.

Le sildénafil à une dose de 100 mg n’affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des inhibiteurs de la protéase du VIH à leur concentration sanguine constante, tels que le saquinavir et le ritonavir, qui sont également des substrats du CYP3A4.

L’utilisation simultanée de sildénafil à l’état d’équilibre (80 mg 3 fois / jour) entraîne une augmentation de l’ASC et de la Cmax bosentan (125 mg 2 fois / jour) de 49,8% et 42%, respectivement.

Le sildénafil à une dose de 50 mg n’entraîne pas d’augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d’acide acétylsalicylique à une dose de 150 mg.

Le sildénafil à une dose de 50 mg n’augmente pas l’effet hypotenseur de l’éthanol chez des volontaires sains présentant un taux moyen d’éthanol dans le sang de 0,08% (80 mg / dL).

Chez les patients atteints d'hypertension artérielle, il n'y avait aucune preuve d'interaction du sildénafil (à la dose de 100 mg) avec l'amlodipine. La diminution supplémentaire moyenne de la pression artérielle en décubitus dorsal est de 8 mm Hg. (systolique) et 7 mm Hg. (diastolique).

L’utilisation du sildénafil en association avec des antihypertenseurs n’entraîne pas d’effets indésirables supplémentaires.

Pour le diagnostic de la dysfonction érectile, la détermination de leurs causes possibles et le choix d'un traitement adéquat, il est nécessaire de rassembler tous les antécédents médicaux et de procéder à un examen physique approfondi. Le traitement de la dysfonction érectile doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse, maladie de Peyronie) ou chez les patients présentant des facteurs de risque de priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie).

Au cours des études post-commercialisation, des cas d'érection prolongée et de priapisme ont été rapportés. Si l'érection persiste plus de 4 heures, le patient doit immédiatement consulter un médecin. Si le traitement par le priapisme n'était pas effectué immédiatement, il pourrait en résulter des lésions des tissus du pénis et une perte de puissance irréversible.

Les médicaments destinés au traitement de la dysfonction érectile ne doivent pas être administrés aux hommes pour lesquels une activité sexuelle n'est pas souhaitable.

En cas de maladie cardiaque, l’activité sexuelle pose un certain risque. Par conséquent, avant de commencer tout traitement du dysfonctionnement érectile, le médecin doit renvoyer le patient à un examen du système cardiovasculaire. L'activité sexuelle est indésirable chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, un angor instable, un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral au cours des 6 derniers mois, une arythmie menaçant le pronostic vital, une hypertension artérielle (TA> 170/100 mm Hg) ou une hypotension (TPA 50 ans dans la population en général). conseiller aux patients d'arrêter le traitement par sildénafil en cas de perte soudaine de la vue et de consulter immédiatement un médecin.Les personnes qui ont déjà eu un cas de NPINSN ont un risque accru de rechute de NPINZN.Par conséquent, le médecin devrait discuter s ce risque avec les patients, et de discuter avec eux le risque potentiel d'effets indésirables des inhibiteurs de la PDE5. inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, ces patients doivent être utilisés avec prudence et seulement dans les cas où le bénéfice attendu est supérieur au risque.

Un petit nombre de patients atteints de rétinite pigmentaire héréditaire présentent des anomalies génétiquement déterminées des fonctions de la phosphodiestérase rétinienne. Les informations sur la sécurité du médicament Viagra chez les patients atteints de rétinite pigmentaire sont absentes, le sildénafil doit donc être utilisé avec prudence.

Dans certaines études post-commercialisation et cliniques, des cas de détérioration soudaine ou de perte de l'audition associés à l'utilisation de tous les inhibiteurs de la PDE5, y compris le sildénafil, ont été rapportés. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque de détérioration soudaine ou de perte d'audition. Il n'y a pas de lien de causalité entre l'utilisation d'inhibiteurs de la PDE5 et la détérioration soudaine de l'audition ou de la perte d'audition. En cas de détérioration soudaine de l'audition ou d'une perte auditive lors de la prise de sildénafil, le patient doit immédiatement consulter un médecin.

Le sildénafil renforce l'effet antiplaquettaire du nitroprussiate de sodium, un donneur d'oxyde nitrique, sur les plaquettes humaines in vitro. Les données sur l'innocuité du sildénafil chez les patients présentant une tendance aux saignements ou à l'exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal ne sont pas disponibles. Par conséquent, le Viagra chez ces patients doit être utilisé avec prudence. L'incidence des saignements nasaux chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire associée à des affections diffuses du tissu conjonctif était plus élevée (sildénafil 12,9%, placebo 0%) que chez les patients atteints d'hypertension pulmonaire primitive (sildénafil 3%, placebo 2,4%). Chez les patients recevant le sildénafil en association avec un antagoniste de la vitamine K, la fréquence des saignements de nez était supérieure (8,8%) par rapport aux patients ne prenant pas d'antagoniste de la vitamine K (1,7%).

Utilisez en conjonction avec d'autres moyens de traitement de la dysfonction érectile.

L'innocuité et l'efficacité de Viagra en association avec d'autres inhibiteurs de la PDE5 ou d'autres médicaments pour le traitement de l'hypertension pulmonaire contenant du sildénafil (par exemple, Revacio) ou d'autres moyens de traitement de la dysfonction érectile n'ont pas été étudiées. Par conséquent, l'utilisation de telles associations n'est pas recommandée.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Lors de la prise de Viagra, il n'y avait aucun effet négatif sur la capacité de conduire une voiture ou d'autres moyens techniques. Cependant, étant donné que l'admission du médicament peut réduire la tension artérielle, le développement de la chromatopsie, vision trouble, doit être attentif à l'action individuelle du médicament dans ces situations, en particulier au début du traitement et lors du changement de posologie.

Viagra - mode d'emploi officiel

Numéro d'inscription:

La composition

1 comprimé, pelliculé, contient:
Substance active:
citrate de sildénafil (équivalent à 25 mg, 50 mg ou 100 mg de sildénafil)
Substances auxiliaires:
cellulose microcristalline, phosphate de calcium, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium; pellicule: bleu opadry OY-LS-20921 (contient de l’hypromellose, du lactose, de la triacétine, du dioxyde de titane (E171) et du vernis à base d’aluminium à base de carmin indigo (E132)) et d’opadry transparent YS-2-19114-A (contient de l’hypromellose et de la triacétine)

Jusqu'à 30 µg / g de vanilline et / ou de biotine peuvent être ajoutés à la pellicule bleue; le contenu de l'un ou des deux composants du film de revêtement atteindra 0,75 μg, 1,5 μg et 3,0 μg pour des dosages respectifs de 25 mg, 50 mg et 100 mg.

Description

Comprimés bleus pelliculés, en forme de losange, légèrement biconvexes, à bords coupés et arrondis, gravés «Pfizer» sur un côté et «VGR 25», «VGR 50» ou «VGR 100» de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:

Code ATX: G04BE03

Propriétés pharmacologiques

Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la cycloguanosine monophosphate (GMPc) de la phosphodiesterase de type 5 (PDE5).

La mise en œuvre du mécanisme physiologique de l'érection est associée à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux lors d'une stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, conduit à une augmentation du niveau de GMPc, à un relâchement ultérieur du tissu musculaire lisse du corps caverneux et à une augmentation du flux sanguin.

Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé d'une personne, mais renforce l'effet de l'oxyde nitrique (NO) en inhibant la PDE5, responsable de la dégradation du GMPc.

Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro, son activité contre la PDE5 est supérieure à celle d'autres isoenzymes de la phosphodiestérase connues: PDE6 - 10 fois; PDE1 - plus de 80 fois; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - plus de 700 fois. Le sildénafil est 4 000 fois plus sélectif en ce qui concerne la PDE5 par rapport à la PDE3, ce qui est d'une importance capitale, car la PDE3 est l'une des enzymes clés dans la régulation de la contractilité du myocarde.

La stimulation sexuelle est une condition préalable à l’efficacité du sildénafil.

Données cliniques

L'utilisation de sildénafil à des doses allant jusqu'à 100 mg n'a pas entraîné de modifications cliniquement significatives de l'ECG chez des volontaires sains. La diminution maximale de la pression systolique en position couchée après la prise de sildénafil à une dose de 100 mg était de 8,3 mm Hg. Art., Et pression diastolique - 5,3 mm Hg. st. Un effet plus prononcé, mais également transitoire, de la pression artérielle (TA) a été observé chez les patients prenant du nitrate (voir les sections "Contre-indications" et "Interactions avec d'autres médicaments").

Dans une étude sur l'effet hémodynamique du sildénafil à raison d'une dose unique de 100 mg chez 14 patients présentant une cardiopathie ischémique sévère (plus de 70% des patients présentaient une sténose d'au moins une artère coronaire), la pression systolique et diastolique au repos était réduite de 7 fois. % et 6%, respectivement, et la pression systolique pulmonaire a diminué de 9%. Le sildénafil n'a pas d'incidence sur le débit cardiaque ni sur le débit sanguin dans les artères coronaires sténosées. Il a également entraîné une augmentation (d'environ 13%) du débit coronaire induit par l'adénosine dans les artères coronaires sténosées et intactes.

Dans une étude à double insu et contrôlée par placebo, 144 patients atteints de dysfonction érectile et d'angor stable, prenant des médicaments anti-angineux (sauf les nitrates) ont effectué des exercices physiques jusqu'au moment où les symptômes de l'angine de poitrine ont diminué. La durée de l'exercice était significativement plus longue (19,9 secondes; 0,9 à 38,9 secondes) chez les patients prenant du sildénafil en une seule dose de 100 mg par rapport aux patients recevant un placebo.

Dans une étude randomisée, à double insu et contrôlée par placebo, l'effet de différentes doses de sildénafil (jusqu'à 100 mg) chez les hommes (n = 568) atteints de dysfonction érectile et d'hypertension, prenant plus de deux médicaments antihypertenseurs, a été étudié. Le sildénafil a amélioré les érections chez 71% des hommes, contre 18% dans le groupe placebo. La fréquence des effets indésirables était comparable à celle observée dans d'autres groupes de patients, ainsi que chez les individus prenant plus de trois médicaments antihypertenseurs.

Etudes de déficience visuelle
Certains patients, une heure après avoir pris du sildénafil à une dose de 100 mg à l'aide du test Farnsworth-Munsel 100, ont révélé une violation légère et transitoire de la capacité à distinguer les nuances de couleur (bleu / vert). 2 heures après la prise du médicament, ces changements étaient absents. On pense que la violation de la vision des couleurs est provoquée par l'inhibition de la PDE6, impliquée dans le processus de transmission de la lumière dans la rétine. Le sildénafil n'a eu aucun effet sur l'acuité visuelle, la perception du contraste, l'électrorétrinogramme, la pression intra-oculaire ou le diamètre de la pupille.
Dans une étude transversale contrôlée par placebo de patients présentant une dégénérescence maculaire prouvée (n = 9), le sildénafil en une seule dose de 100 mg était bien toléré. Aucun changement cliniquement significatif de la vision n'a été observé, comme l'ont montré des tests visuels spéciaux (acuité visuelle, grille d'Amsler, perception des couleurs, modélisation du passage des couleurs, périmètre de Humphrey et photostress).

L'efficacité
L’efficacité et la tolérance du sildénafil ont été évaluées dans le cadre de 21 études randomisées, en double insu, contrôlées par placebo, d’une durée allant jusqu’à 6 mois sur 3000 patients âgés de 19 à 87 ans, présentant une dysfonction érectile de différentes étiologies (biologique, psychogène ou mixte). L’efficacité du médicament a été évaluée globalement à l’aide d’un journal d’érection, d’un index international de la fonction érectile (questionnaire validé sur l’état de la fonction sexuelle) et d’une enquête auprès des partenaires. L'efficacité du sildénafil, définie comme la capacité à obtenir et à maintenir une érection suffisante pour permettre des rapports sexuels satisfaisants, a été démontrée dans toutes les études réalisées et confirmée par des études à long terme d'une durée d'un an. Dans les études utilisant une dose fixe, le rapport entre le nombre de patients ayant indiqué que le traitement améliorait leur érection était de: 62% (dose de sildénafil 25 mg), 74% (dose de sildénafil 50 mg) et 82% (dose de sildénafil 100 mg), contre 25% dans le groupe placebo. L'analyse de l'indice international de la fonction érectile a montré qu'outre l'amélioration de l'érection, le traitement au sildénafil augmentait également la qualité de l'orgasme, permettait de se satisfaire des rapports sexuels et d'une satisfaction générale.

Selon des données générales, 59% des patients diabétiques, 43% des patients ayant subi une prostatectomie radicale et 83% des patients ayant subi une lésion de la moelle épinière (contre 16%, 15% et 12% dans le groupe placebo) ont rapporté une érection améliorée avec le traitement par sildénafil. ).

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du sildénafil dans la plage de doses recommandée est linéaire.

Aspiration

Après administration orale, le sildénafil est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est en moyenne d’environ 40% (de 25% à 63%). In vitro, le sildénafil à une concentration d'environ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibe de 50% l'activité de la PDE5 humaine. Après une dose unique de sildénafil à raison de 100 mg, la concentration maximale moyenne de sildénafil libre dans le plasma sanguin (Cmax) des hommes est d'environ 18 ng / ml (38 nM). La Cmax lorsque le sildénafil est pris à l'intérieur, l'estomac vide, est atteinte en moyenne en 60 minutes (de 30 minutes à 120 minutes). Lorsqu'il est pris en combinaison avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue: la Cmax diminue en moyenne de 29% et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tmax) augmente de 60 minutes, mais le degré d'absorption ne change pas de manière significative (la surface sous la courbe pharmacocinétique concentration-temps (AUC) diminue). de 11%).

Distribution

Le volume de distribution du sildénafil à l'état d'équilibre est en moyenne de 105 litres.
La relation entre le sildénafil et son principal métabolite N-déméthylé en circulation avec les protéines plasmatiques est d’environ 96% et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. Moins de 0,0002% d'une dose de sildénafil (188 ng en moyenne) a été détectée dans le sperme 90 minutes après la prise du médicament.

Enlèvement

La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h, et la finale T1 / 2 - 3-5 heures. Après ingestion, ainsi qu’après administration intraveineuse, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement par l’intestin (environ 80% de la dose orale) et, dans une moindre mesure, par les reins (environ 13% de la dose orale).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spéciaux

Patients âgés
Chez les patients âgés en bonne santé (âgés de plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration de sildénafil libre dans le plasma sanguin est environ 40% plus élevée que chez les jeunes (18 à 45 ans). L'âge n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'incidence des effets secondaires.

Dysfonctionnement rénal
Avec une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine (CK) 50-80 ml / min) et modérée (CK 30-49 ml / min), la pharmacocinétique du sildénafil après une dose unique de 50 mg n'est pas modifiée. En cas d'insuffisance rénale sévère (CC (30 ml / min), la clairance du sildénafil est réduite, ce qui entraîne une multiplication par deux de l'ASC (100%) et de la Cmax (88%) par rapport à une fonction rénale normale chez les patients du même groupe d'âge.

Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients atteints de cirrhose du foie (stades A et B selon la classification de Child-Pugh), la clairance du sildénafil diminue, entraînant une augmentation des valeurs de l'ASC (84%) et de la Cmax (47%) par rapport à celles dont la fonction hépatique est normale chez les patients du même âge. groupes. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (stade de Child-Pugh C) n’a pas été étudiée.

Indications d'utilisation

Traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l’impossibilité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis, suffisant pour des rapports sexuels satisfaisants. Le sildénafil n’est efficace que lors d’une stimulation sexuelle.

Contre-indications

Hypersensibilité au sildénafil ou à tout autre composant du médicament.
Utilisation chez les patients qui font constamment ou de façon intermittente des dons d'oxyde nitrique, de nitrates organiques ou de nitrites, sous quelque forme que ce soit, car le sildénafil renforce l'effet hypotenseur des nitrates (voir la section "Interaction avec d'autres médicaments").
L'innocuité et l'efficacité de Viagra® en association avec d'autres moyens de traitement de la dysfonction érectile n'ayant pas été étudiées, l'utilisation de telles associations n'est donc pas recommandée (voir la section "Instructions spéciales").
Selon l'indication enregistrée, Viagra® n'est pas destiné à être utilisé chez les enfants de moins de 18 ans.
Selon l'indication enregistrée, le Viagra® n'est pas destiné à être utilisé chez la femme.

Avec soin

- Déformation anatomique du pénis (angulation, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie) (voir la section "Instructions spéciales")
- Maladies prédisposant au développement du priapisme (drépanocytose, myélome multiple, leucémie, thrombocytémie) (voir rubrique "Instructions spéciales")
- Troubles de la coagulation
- Aggravation de l'ulcère peptique
- Rétinite pigmentaire héréditaire (voir rubrique "Instructions spéciales")
- Insuffisance cardiaque, sténocardie instable, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ou arythmie menaçant le pronostic vital, hypertension artérielle (TA> 170/100 mm Hg) ou hypotension (TA 1/10) au cours des 6 derniers mois;

Viagra

Viagra: mode d'emploi et avis

Nom latin: Viagra (Pfizer)

Code ATX: G04BE03

Ingrédient actif: sildénafil (sildénafil)

Fabricant: Pfizer Inc. (USA)

Actualisation de la description et de la photo: 05.05.2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 619 roubles.

Viagra est un remède pour traiter les troubles de la fonction érectile.

Forme de libération et composition

Comprimés dans une pellicule bleue, en forme de losange biconvexe à bords arrondis et gravés sur un côté par Pfizer (emballés dans un carton avec contrôle de la première ouverture: 1 ou 2 blisters 1 ou 2 languettes.; 1 ou 3 blisters 4 plaques; 1 blister - 12 tab.).

Le sildénafil (sous forme de citrate) est l’ingrédient actif principal; son contenu correspond à la gravure sur la deuxième face de la tablette et se présente sous forme de comprimés avec l’inscription:

  • VGR 25 - 25 mg;
  • VGR 50 - 50 mg;
  • VGR 100 - 100 mg.

Substances auxiliaires entrant dans la composition du Viagra: cellulose microcristalline, phosphate de calcium, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium.

L'enveloppe du film comprend: l'hypromellose, le lactose, la triacétine, le dioxyde de titane (E171), un vernis à base d'aluminium à base de carmin indigo (E132), de vanilline et de biotine.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le sildénafil, l'ingrédient actif de Viagra, est un inhibiteur sélectif efficace de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) spécifique du cycloguanosine monophosphate (GMP). Ce composé affecte le mécanisme physiologique de l'érection chez l'homme en libérant de l'oxyde nitrique dans le corps caverneux, ce qui se produit pendant la stimulation sexuelle. Cela provoque une augmentation du niveau de GMPc, une relaxation supplémentaire du tissu musculaire lisse du corps caverneux et une intensification du flux sanguin.

Le sildénafil ne se caractérise pas par un effet relaxant direct sur un corps caverneux isolé chez l'homme, mais cette substance renforce l'effet de l'oxyde nitrique en raison de l'inhibition de la PDE5, responsable de la destruction du GMPc.

Le sildénafil se distingue par son action sélective vis-à-vis de la PDE5 in vitro et son activité vis-à-vis de ce composé est nettement supérieure à celle des autres isoenzymes de la phosphodiestérase connues: dans le cas de la PDE6 - 10 fois, dans le cas de la PDE1 - plus de 80 fois et dans le cas de PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 - plus de 700 fois. La sélectivité du composant actif du Viagra vis-à-vis de la PDE5 est 4000 fois supérieure à celle de la PDE3. Ceci est important car la PDE3 est l’une des enzymes clés qui régulent la contractilité du myocarde.

Le Viagra s'est avéré être un médicament efficace uniquement lorsqu'il est utilisé en association avec une stimulation sexuelle. Au cours de sa mise en œuvre, le sildénafil normalise une altération de la fonction érectile, augmentant le flux sanguin vers les corps caverneux du pénis.

L'ingrédient actif du médicament n'affecte pas le débit cardiaque et n'entraîne pas d'altération du flux sanguin dans les artères coronaires sténosées et augmente également d'environ 13% le débit coronaire induit par l'adénosine dans les artères coronaires intactes et sténosées.

Le sildénafil n’a pas d’effet prononcé sur l’électrorétinogramme, l’acuité visuelle, le diamètre de la pupille, la pression intraoculaire ou la perception de contraste.

Pharmacocinétique

Lors de la prise de Viagra à la posologie recommandée, la pharmacocinétique du sildénafil est linéaire. Après administration orale, la substance est absorbée assez rapidement. En moyenne, sa biodisponibilité absolue est d'environ 40%, avec une plage de 25 à 63%. Si la concentration de sildénafil in vitro est d’environ 1,7 ng / ml, l’activité de la PDE5 humaine diminue de 50%.

Avec une dose unique de Viagra à une dose de 100 mg, la concentration maximale moyenne de sildénafil libre dans le plasma sanguin de patients de sexe masculin est de 18 ng / ml. Le niveau maximum d'une substance lorsqu'il est ingéré à jeun est enregistré en moyenne après environ 60 minutes (l'intervalle de temps probable est compris entre 30 et 120 minutes). Lorsque vous prenez du Viagra avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue: la concentration maximale de sildénafil est réduite d'environ 29% et le temps pour l'atteindre est augmenté de 60 minutes, mais le changement du degré d'absorption n'est pas confirmé par les données cliniques.

Le volume de distribution du principe actif du médicament à l'état d'équilibre est d'environ 105 litres. Le sildénafil et son principal circulant dans le sang, le métabolite N-déméthyle dans le sang, se lient aux protéines plasmatiques à environ 96%, ce qui n’a aucune incidence sur la concentration totale du médicament dans le corps. Moins de 0,0002% de la concentration de ce composé (environ 188 ng) a été détectée dans le sperme 1,5 heure après la prise de Viagra.

Le sildénafil est principalement métabolisé dans le foie par l'action de l'isoenzyme du cytochrome CYP3A4 (voie principale) et de l'isoenzyme du cytochrome CYP2C9 (voie mineure). Ce composé subit une N-déméthylation entraînant la formation du principal métabolite actif en circulation, qui est ensuite métabolisé ultérieurement. Ce métabolite se distingue par une sélectivité d'action vis-à-vis de la PDE presque identique à celle du sildénafil et son activité contre la PDE5 in vitro ne dépasse pas 50% de l'activité correspondante du sildénafil. La demi-vie du métabolite N-déméthyle est d'environ 4 heures.

La clairance totale du sildénafil atteint 41 l / h et la demi-vie finale est de 3 à 5 heures. Tant par voie orale que par voie intraveineuse, la substance est excrétée sous forme de métabolites, principalement par l’intestin (environ 80% de la dose orale) et, dans une moindre mesure, par les reins (environ 13% de la dose orale).

Chez les patients âgés en bonne santé (plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et son contenu dans le plasma sanguin est environ 40% plus élevé que chez les patients âgés de 18 à 45 ans. Aucun effet cliniquement significatif de l'âge sur l'incidence des effets secondaires n'a été trouvé.

En cas d'insuffisance rénale légère (CK 50–80 ml / min) et modérée (CK 30–49 ml / min), il n'y a pas de changement dans la pharmacocinétique du sildénafil après une dose orale unique de Viagra à une dose de 50 mg. L’insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min) entraîne une diminution de la clairance de cette substance, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration plasmatique maximale de 88% par rapport au même indicateur du fonctionnement normal des reins chez les patients du même groupe d’âge.

Une diminution de la clairance du sildénafil est également observée chez les patients atteints de cirrhose du foie (classes A et B conformément à l'échelle de Child-Pugh), ce qui entraîne une augmentation de 47% de la concentration maximale de cette substance par rapport au même indicateur de fonction hépatique normale chez les patients du même groupe d'âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (classe C selon l’échelle de Child-Pugh) n’a pas été étudiée.

Indications d'utilisation

Traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l'incapacité d'obtenir ou de maintenir une érection du pénis, nécessaire à l'acte sexuel complet.

Contre-indications

  • Traitement combiné avec d'autres médicaments destinés au traitement des troubles de la fonction érectile;
  • Consommation permanente ou épisodique de donneurs d’oxyde nitrique, de nitriles organiques ou de nitrates sous n’importe quelle forme, le sildénafil renforçant l’effet hypotenseur des nitrates;
  • Sexe féminin;
  • Âge jusqu'à 18 ans;
  • Hypersensibilité au sildénafil ou à des excipients du médicament.
  • Déformation anatomique du pénis, incluant angulation, fibrose caverneuse ou maladie de La Peyronie;
  • Drépanocytose, myélome multiple, thrombocytopénie, leucémie et autres maladies pouvant entraîner le développement du priapisme;
  • Maladies accompagnées de saignements, y compris en cas d’ulcère gastrique aigu et d’ulcère duodénal;
  • Rétinite pigmentaire héréditaire.

Il est recommandé d'utiliser l'outil sous la surveillance d'un médecin pendant les 6 premiers mois suivant un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral, ainsi que chez les patients atteints de maladies cardiaques telles que: insuffisance cardiaque, arythmie sévère, hypertension artérielle et / ou hypotension, angine instable.

Instructions pour l'utilisation de Viagra: méthode et dosage

Les comprimés de Viagra sont ingérés une heure avant les rapports sexuels.

La dose initiale est de 50 mg. En fonction de l'efficacité et de la tolérance individuelle, sa correction dans le sens d'une augmentation ou d'une diminution est autorisée.

Par jour, la dose maximale du médicament ne doit pas dépasser 100 mg et la fréquence d'administration une fois.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou une cirrhose du foie, la dose recommandée ne doit pas dépasser 25 mg.

Pour les patients âgés, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire.

Si nécessaire, le traitement simultané d'autres médicaments, Viagra doit être pris à 25 mg: avec du ritonavir - pas plus d'une fois en 48 heures; avec érythromycine, kétoconazole, saquinavir, itraconazole - 1 fois par jour.

Chez les patients prenant des α-bloquants, le médicament ne doit être démarré qu’une fois la stabilisation hémodynamique atteinte, afin de minimiser le risque d’hypotension posturale. Il est également nécessaire d'étudier la possibilité de réduire la dose initiale de sildénafil.

Effets secondaires

Le degré d'effets secondaires dépend de la tolérance individuelle du sildénafil, les effets indésirables sont transitoires:

  • Du côté du système nerveux central: le plus souvent - mal de tête; souvent - vertiges; dans certains cas - saisies;
  • Depuis le système cardiovasculaire: le plus souvent - rougeur du visage; souvent - battement de coeur rapide; dans certains cas - tachycardie, baisse de la pression artérielle, épistaxis, évanouissement;
  • De la part de l'organe de la vision: souvent - violation de la photosensibilité, vision trouble, chromatopsie transitoire; dans certains cas - douleur dans les yeux, larmoiement, rougeur des yeux;
  • Du côté du système digestif: souvent - dyspepsie, parfois - vomissements;
  • Du côté du système respiratoire: souvent - rhinite;
  • A partir du système reproducteur: érection prolongée, priapisme;
  • Réactions allergiques: éruption cutanée, toux, nez qui coule.

Dépasser la dose recommandée provoque des effets secondaires similaires, mais beaucoup plus souvent.

Surdose

Une dose unique de sildénafil à des doses ne dépassant pas 800 mg peut provoquer des effets indésirables, comparables à ceux observés lors de la prise du médicament à des doses plus faibles, mais plus fréquente.

En tant que traitement prescrit un traitement symptomatique. L'hémodialyse n'intensifie pas la clairance du sildénafil, car le composé est activement associé aux protéines plasmatiques et n'est pas excrété dans les urines.

Instructions spéciales

Viagra est nommé par le médecin traitant sur la base d'un historique médical complet et d'un examen physique afin de déterminer les causes du dysfonctionnement érectile.

L'activité sexuelle est associée à un risque pour les hommes souffrant d'anomalies cardiaques, par conséquent, le traitement destiné à restaurer l'érection devrait tenir compte des recommandations du cardiologue.

En prenant le médicament contre l'hypotension, vous devez savoir que le sildénafil a un effet vasodilatateur systémique, ce qui entraîne une baisse transitoire de la pression artérielle. Pour la plupart des patients, cela n’est pas cliniquement significatif et n’entraîne pas de conséquences graves. Néanmoins, il est important que le médecin évalue attentivement le risque potentiel de manifestations indésirables de l'action vasodilatatrice du médicament individuellement pour chaque homme, en particulier dans le contexte d'une activité sexuelle. Les patients présentant une obstruction du tractus de sortie du ventricule gauche (cardiomyopathie hypertrophique obstructive, sténose aortique), le syndrome de l’atrophie systémique multiple sont sensibles à une sensibilité accrue des vasodilatateurs.

Lors de la prescription de Viagra, le médecin doit avertir la patiente du risque important de développer une neuropathie optique ischémique antérieure sans artérite si cette condition a déjà été constatée chez l'homme.

Viagra est recommandé d'utiliser Viagra chez les patients présentant une déformation anatomique du pénis.

L'utilisation combinée de sildénafil et d'alpha-bloquants peut entraîner une hypotension symptomatique. Les patients prenant des alpha-bloquants, il est recommandé de commencer à utiliser Viagra uniquement après la stabilisation hémodynamique, en utilisant la dose minimale. Le médecin doit informer le patient des mesures à prendre en cas de symptômes d'hypotension posturale.

En cas de diminution ou de perte d'audition pendant le traitement, arrêtez de prendre le médicament et consultez votre médecin.

Étant donné que l'innocuité et l'efficacité du sildénafil avec d'autres médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile n'ont pas été étudiées, l'utilisation de telles associations n'est pas recommandée.

Selon les instructions, Viagra ne doit pas être prescrit aux patients pour lesquels une activité sexuelle n'est pas souhaitable.

Au début du traitement ou en cas d'ajustement de la posologie, il est nécessaire d'être attentif à l'état de santé et des précautions doivent être prises pour conduire.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

Lors de la prise de Viagra, il n’ya aucun impact négatif de son composant actif sur l’aptitude à conduire des véhicules motorisés ou d’autres moyens techniques.

Cependant, le traitement par le sildénafil peut provoquer une chromatopsie, une vision floue, une hypotension artérielle, des vertiges et d'autres effets indésirables. Par conséquent, lors de la conduite ou de l'exécution de travaux potentiellement dangereux nécessitant une concentration accrue et des réactions psychomotrices immédiates, des précautions doivent être prises. Vous devez également tenir compte de la sensibilité individuelle au médicament dans les situations décrites ci-dessus, notamment lors du changement de posologie ou au début du traitement.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les comprimés de Viagra ne sont pas recommandés pour une utilisation chez les femmes.

En cas d'insuffisance rénale

En cas d'insuffisance rénale d'intensité légère à modérée (CC 30–80 ml / min), une adaptation de la posologie n'est pas nécessaire, une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 30 ml / min) est une indication pour réduire la dose de sildénafil à 25 mg.

Avec une fonction hépatique anormale

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (par exemple, en cas de cirrhose), l’excrétion du sildénafil est altérée, de sorte que la dose du médicament est réduite à 25 mg.

Interaction médicamenteuse

En cas d'utilisation simultanée d'autres médicaments, il est nécessaire de prendre en compte leur interaction éventuelle.

Le métabolisme du sildénafil se produisant dans le foie, sa clairance dépend directement des médicaments qui agissent sur les isoenzymes du CYP3A4 et du CYP2C9.

L'administration simultanée de kétoconazole, de cimétidine, d'érythromycine et d'autres inhibiteurs du CYP3A4 réduit la clairance du sildénafil.

Le Viagra est bien toléré avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4, à condition qu'il soit pris à la dose recommandée.

La pharmacocinétique du sildénafil n'est pas affectée par: le tolbutamide, la warfarine et d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9; inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine; antidépresseurs tricycliques; inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine; les diurétiques thiazidiques et de type thiazidique; antagonistes du calcium; l'azithromycine; antiacides combinés.

Le sildénafil à une dose de 50 mg n’entraîne pas d’augmentation supplémentaire du temps de saignement lors de la prise d’acide acétylsalicylique à une dose de 150 mg.

Le Viagra ne doit pas être pris simultanément avec des nitrates ou des donneurs d’oxyde nitrique, car le sildénafil renforce leur effet hypotenseur.

L'utilisation simultanée d'antihypertenseurs ne provoque pas d'effets secondaires.

À la dose recommandée (50 mg), le sildénafil n'augmente pas l'effet hypotenseur de l'éthanol.

Les analogues

Les suivants sont au nombre de deux: Silafil, Tornetis, Erexesil.

Termes et conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C Tenir hors de la portée des enfants.

Durée de vie - 5 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Avis sur Viagra

Selon des critiques, le Viagra a fait ses preuves dans le traitement des dysfonctions érectiles chez les hommes résultant de problèmes de santé, d'âge ou de stress psycho-émotionnel. Lorsqu'il est utilisé conformément aux instructions, le médicament fonctionne bien et rapidement. Comme il est disponible en différentes doses (25, 50 et 100 mg), cela simplifie le choix du schéma posologique dans chaque cas.

L'utilisation de Viagra permet aux hommes en bonne santé qui n'ont pas de problèmes de puissance de ressentir de nouvelles émotions. Cependant, le médicament ne doit être utilisé qu'après consultation d'un médecin pour éliminer les complications lors de la prise associée à des maladies du système cardiovasculaire.

Le prix du Viagra en pharmacie

Le prix du Viagra à 50 mg est de 666–740 roubles pour un emballage contenant 1 comprimé, de 1320–1480 roubles pour un emballage contenant 2 comprimés, de 2510–2580 roubles pour un emballage contenant 4 comprimés et de 3 640–4050 roubles pour l'emballage. contenant 12 comprimés.

Vous pouvez commander le médicament à une dose de 25 mg pour 650–730 roubles (1 comprimé est inclus dans l'emballage). Viagra 100 mg coûtera 1620–1800 roubles pour un emballage composé de 2 comprimés et 2850–3200 roubles pour un emballage composé de 4 comprimés.